я уже говорил,кому надо,я так отдам...у меня лежит пачуха,чес говоря...я боюсь его хавать после того что со мной от него было..
|
- Добро пожаловать, Гость!19 Апр 2024, 12:02:17
Тема: Налтрексон и Налоксон (Прочитано 89136 раз)
Типок
- Молчун
Оффлайн- Сообщений: 2
-
Здорово Брозы!!!!Такойвопрос у меня,суть в чем мне в мае вшили торпеду на 3 месяца и поидее она уже должна закончится через пару недель,можно сейчас воткнуться и попрет ли Гречка???)))))))
ДжоНик
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 2029
- Сказали спасибо: 7
-
Лучше не эксперементируй!!Можешь крякнуть!!
Рок
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1319
- Сказали спасибо: 34
- Moonlight and vodka, takes me away...
-
Типок,те встречный вопрос,а оно те надо???я про то что нах надо было подшиваться,чтоб три месяца пин код разгадывать,и снова в торбу?как по мне бред.имхо,ничо личного....
дозняк,твой старый не будет работать,а начинать,тим паче повышать, ну НАХУЯ?????те чо,трезвым хуёво три месяца прожилось,чувак,не занимайся..даже так - не продолжай заниматься хуйней....а там как знаешь...
дозняк,твой старый не будет работать,а начинать,тим паче повышать, ну НАХУЯ?????те чо,трезвым хуёво три месяца прожилось,чувак,не занимайся..даже так - не продолжай заниматься хуйней....а там как знаешь...
Типок
- Молчун
- Оффлайн
- Сообщений: 2
-
Сенкс за ответ!Я просто когда вшился,на следущий день взял весок и думаю по прет или нет,сварил себе два весовых и вообще ни хера,как воду поставил!!!!!!
А так на трезвяк вапче вери велл,ну бывает охото вспомнить былые временна!!!
А так на трезвяк вапче вери велл,ну бывает охото вспомнить былые временна!!!
Jet
- Местный
- Оффлайн
- Сообщений: 316
- Сказали спасибо: 8
- There is no religion higher than truth
-
Колоться на подшивку опасно, тк очень трудно угадать дозу, чтоб вперло и одновременно не выхватить передоз.
Хочеться уколоться, выжди 2 недели после окончания вшивки, все буит
Я колол и на подшивку, надо очень много, даже угадав с дозой, после меньшее кол-во колоть не будет смысла. Тоесть доза будет астраномической. Но делать этого, крайне не рекомендую. У меня получилось "заколоть" 2 подшивки, и бегать потом на кумаре с дозой под 5гр. Третью тоже пытался "заколоть", - не вышло, - в реанимацию попал. Повезло, что успели довезти, тк колешь огромную дозу на чистые рецепторы, - огромный шанс склеить ласты мнгновенно, не дождавшись скорой. Как ни крути, исполнять подобное до окончания налтрексона нет смыла.
Хочеться уколоться, выжди 2 недели после окончания вшивки, все буит
Я колол и на подшивку, надо очень много, даже угадав с дозой, после меньшее кол-во колоть не будет смысла. Тоесть доза будет астраномической. Но делать этого, крайне не рекомендую. У меня получилось "заколоть" 2 подшивки, и бегать потом на кумаре с дозой под 5гр. Третью тоже пытался "заколоть", - не вышло, - в реанимацию попал. Повезло, что успели довезти, тк колешь огромную дозу на чистые рецепторы, - огромный шанс склеить ласты мнгновенно, не дождавшись скорой. Как ни крути, исполнять подобное до окончания налтрексона нет смыла.Flashback
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1727
- Сказали спасибо: 46
- OM
-
История опийных антагонистов, и в частности налоксона, как одного из членов этой группы фармпрепаратов, берёт свое начало в середине XX века, когда были синтезированы первые аллильные производные дериватов опия [1–3]. В результате экспериментальных испытаний полученных соединений выяснилось, что замещение метильной группы при атоме азота морфинанового ядра опиоидов более массивными углеводородными радикалами (рис. 1) сопровождается существенным увеличением аффинитета (сродства) такой модифицированной молекулы к опиатным рецепторам головного мозга [4–6].
Замещение метильной группы (–CH3) при атоме азота морфинанового ядра опиоидов углеводородными радикалами (–R3)
Из нейрофизиологии известно, что для нормального прохождения нервного импульса через синапс необходимо, чтобы молекулы лигандов (веществ, способных взаимодействовать с соответствующими рецепторами, в данном случае — опиоидов), после взаимодействия с рецепторами постсинаптической мембраны быстро удалялись из синаптической щели или ферментативно разрушались в ней, дабы освободить место для следующей их порции. Возросший аффинитет упомянутых модифицированных опиоидов приводил к тому, что они дольше обычного задерживались на опиатных рецепторах, медленнее удалялись из синаптической щели и, следовательно, нарушали передачу нервных импульсов в синапсах системы эндогенных опиоидов, имеющих отношение к управлению восприятием болевых стимулов и к формированию эмоций. Таким образом, у синтезированных соединений появились свойства опийных антагонистов.
В процессе химического преобразования «чистых» опийных агонистов (наркотиков) были получены вещества с промежуточными свойствами, т. н. агонисты-антагонисты, а также «чистые» опийные антагонисты (рис. 2), что следует считать примером классического перехода количества (аффинитета к рецепторам) в качество (агонизм-антагонизм). При этом только «чистые» опийные антагонисты, а именно налоксон и налтрексон, могут быть с полным правом названы блокаторами опиатных рецепторов.
Изменение свойств опиоидов (от агонистических к антагонистическим) по мере увеличения их аффинитета к опиатным рецепторам
За полвека клинического применения блокаторов опиатных рецепторов мировое медицинское сообщество прошло все стадии известной эволюции взглядов на любое новое средство: «энтузиазм — разочарование — заслуженное место в повседневной практике». Наиболее наглядное представление об этой эволюции даёт динамика численности публикаций, посвящённых блокаторам опиатных рецепторов, в медицинских журналах мира (рис. 3), по данным информационной системы Национальной медицинской библиотеки Соединённых Штатов Америки «MedLine» [7].
Динамика численности публикаций, содержащих в названии слова «naloxone» или «naltrexone» по результатам поиска в информационной системе MedLine [7]
Важно отметить, что большинство публикаций было посвящено именно налоксону (всего 4623 статьи, по состоянию на 01.01.2007 г.), что позволяет отнести данный препарат к числу наиболее изученных лекарственных средств в истории фармакологии. Другой известный блокатор опиатных рецепторов — налтрексон более чем в три раза уступает налоксону по данному показателю (всего 1502 статьи, по состоянию на 01.01.2007 г.).
Хорошо заметно, что пик интереса к налоксону наблюдался в 80-х годах XX столетия. Затем наступил спад, который продолжался до рубежа тысячелетий и, наконец, в последние годы наблюдается стабилизация динамики публикаций с признаками оживления интереса мировой общественности к данному препарату. Причины этого оживления кроются в продолжающемся росте численности лиц, зависимых от опиоидов, в современном мире (основной контингент, нуждающийся в назначении блокаторов опиатных рецепторов), а также в новых показаниях к применению налоксона, которые подробно будут изложены ниже.
Налоксон в терапии острых отравлений
Как уже было сказано, налоксон — это «чистый» опийный антагонист, т. е. соединение, практически лишённое свойств классических опиоидных наркотиков (обезболивания, эйфоригенности, способности к угнетению дыхания и т. п.). Его способность блокировать опиатные рецепторы широко используется в клинической практике и, прежде всего, при лечении острых отравлений (передозировок) наркотиками опийного ряда (морфином, героином, метадоном и т. п.).
Обычно внутривенного введения налоксона бывает достаточно для того, чтобы привести больного в сознание за считанные секунды. Однако при купировании отравлений опиоидами налоксоном необходимо следует учитывать три обстоятельства.
Во-первых, быстрое выведение больных с зависимостью от опиоидов из интоксикации может привести к развитию тяжёлого синдрома отмены. Чтобы избежать этого, налоксон следует вводить дробно, начиная с дозы 0,2–0,4 мг, а затем повторять его внутривенные вливания в этой дозе с интервалом полчаса–час или чаще (в случае необходимости) вплоть до устойчивого прояснения сознания. Если синдром отмены всё же развился, то для снижения его остроты вводят клофелин (клонидин).
Во-вторых, период полувыведения налоксона существенно меньше, чем у большинства опиоидов. Поэтому отравившийся опиоидами пациент нуждается в продолжительном наблюдении и, возможно, во введении дополнительной дозы блокатора опиатных рецепторов уже после того, как сознание восстановилось, чтобы избежать повторного утяжеления состояния за счёт сохранившейся в организме остаточной дозы опиоида, вызвавшего интоксикацию. Последнее замечание особенно актуально при отравлении такими длительно действующими препаратами как метадон, пентазоцин или левометадил.
В-третьих, угнетение дыхания при отравлении бупренорфином лечению налоксоном не поддаётся!
Кроме того, следует иметь в виду, что при отравлении опиоидами нередки случаи, когда ограничиться введением налоксона нельзя. В дополнение к назначению антидота в таких случаях требуется восстановление и поддержание (порой длительное) жизненно важных функций. При резком нарушении дыхания и кровообращения начинают сердечно-лёгочную реанимацию. Часто бывает показана интубация трахеи, если же её не проводят, то принимают меры против аспирации желудочного содержимого. Во время проведения других диагностических и лечебных мероприятий поддержание жизненно важных функций не прекращают.
В любом случае следует установить венозный катетер, чтобы обеспечить надёжный путь оперативного введения необходимых медикаментов, поскольку все достаточно крупные для инъекций подкожные вены у больных с зависимостью от опиоидов, особенно с большим наркотическим стажем, практически полностью облитерированы. Через катетер забирают кровь для всех необходимых исследований.
Если известно, что препарат принят внутрь и произошло это недавно, то промывают желудок. Однако, при угнетении дыхания у неинтубированных больных промывание желудка противопоказано.
Возможный при отравлении опиоидами отёк лёгких различной тяжести (от бессимптомного до опасного для жизни) является интерстициальным и альвеолярным, поэтому сердечные гликозиды и диуретики в этом случае неэффективны и не показаны. Необходимы: ингаляции кислорода и искусственная вентиляция лёгких.
Учитывая длительность действия некоторых опиоидов при их передозировке, а также возможность сочетанного употребления различных психоактивных веществ, больных необходимо наблюдать, по крайней мере, в течение 24 часов. Необходимо помнить также о том, что передозировка опиоидов могла быть суицидальной попыткой [8, 9].
Как следует из сказанного выше, лечение отравлений опиоидными наркотиками с применением их специфического антидота налоксона — это сложная медицинская процедура, требующая участия квалифицированного персонала. Тем не менее, в последние годы в мировой специальной литературе всё чаще обсуждается возможность выдачи налоксона лицам, страдающим зависимостью от опиоидов, для само- и взаимопомощи при передозировке наркотиков во внебольничных условиях [11–24]. Получены свидетельства того, что такая практика может существенно сократить смертность среди данной категории пациентов.
С той же целью проводятся исследования возможностей интраназального введения раствора налоксона при лечении передозировок опийными наркотиками. Установлено, что через слизистую оболочку полости носа налоксон проникает в системный кровоток почти так же быстро, как и при внутривенном введении [25–30].
Налоксон также рекомендуется применять во всех случаях отравления неизвестными ядами при наличии угнетения дыхания и помрачённого сознания, поскольку таким неизвестным ядом может оказаться опиоид либо комбинация веществ, содержащая опиоиды [9].
Кроме того, в последнее время появились сообщения о том, что налоксон может быть успешно применён для лечения отравлений препаратами вальпроевой кислоты (антиконвульсантами) [31, 32], а также ибупрофеном [33].
Налоксон в диагностике и лечении состояний зависимости от опиоидов
Лечение острых отравлений — не единственная сфера применения налоксона. Так, например, налоксон применяют для установления наличия и тяжести зависимости от опиоидов [34]. Из-за болезненных для больного проявлений синдрома отмены применяют налоксон, в основном, в случае бессознательного состояния пациента. При этом диагностические цели (определение вида психоактивного вещества, вызвавшего кому) и лечебные цели (неотложная помощь) назначения этого препарата могут быть достигнуты одновременно. Кроме того, налоксоновый тест проводят перед началом длительного противорецидивного лечения налтрексоном.
Налоксон в дозе 0,2–0,4 мг вводится внутривенно в течение 5 минут, подкожно или внутримышечно, после чего тщательно наблюдают за пациентом, пытаясь обнаружить ранние признаки синдрома отмены: расширение зрачков, тахипноэ, слезотечение, ринорея и потливость. Если в течение 15–30 минут нет реакции на введение налоксона, препарат вводят повторно внутривенно в дозе 0,4 мг или подкожно в дозе 0,4–0,8 мг и снова наблюдают за пациентом. Если и при повторном введении реакции на налоксон нет, то это свидетельствует об отсутствии физической зависимости от опиоидов на момент проведения настоящего исследования. Следует помнить о том, что налоксоновая проба может быть отрицательной, в том числе, и у больных опиоманией, находящихся в состоянии ремиссии.
Известны схемы применения данного препарата, предназначенные для купирования синдрома отмены, в частности: форсированная детоксикация по А. П. Чуприкову — А. А. Педаку [35–37], а также ультрабыстрая опиоидная детоксикация (УБОД) под общей анестезией по А. В. Бутрову — А. Г. Гофману — С. Г. Цимбалову [38].
Реализация схемы А. П. Чуприкова — А. А. Педака начинается с подбора минимальной дозы налоксона, приводящей к развитию состояния отмены. Затем лечебные мероприятия проводят в соответствии со «Способом купирования синдрома отмены вследствие употребления опиатов»[37].
С целью поддержания преципитированной абстинентной реакции каждые 30–40 минут вводят ранее подобранную индивидуальную дозу налоксона. Одновременно оценивают развитие признаков и симптомов отмены. В случаях выраженной абстинентной реакции вводят 10 мг диазепама. Проведение опийной детоксикации прекращают при отсутствии признаков синдрома отмены после двукратного введения индивидуально подобранной дозы налоксона. Контрольный системный налоксоновый тест (доза 0,4 мг внутривенно) повторяется на следующий день после проведения детоксикации.
Замещение метильной группы (–CH3) при атоме азота морфинанового ядра опиоидов углеводородными радикалами (–R3)
Из нейрофизиологии известно, что для нормального прохождения нервного импульса через синапс необходимо, чтобы молекулы лигандов (веществ, способных взаимодействовать с соответствующими рецепторами, в данном случае — опиоидов), после взаимодействия с рецепторами постсинаптической мембраны быстро удалялись из синаптической щели или ферментативно разрушались в ней, дабы освободить место для следующей их порции. Возросший аффинитет упомянутых модифицированных опиоидов приводил к тому, что они дольше обычного задерживались на опиатных рецепторах, медленнее удалялись из синаптической щели и, следовательно, нарушали передачу нервных импульсов в синапсах системы эндогенных опиоидов, имеющих отношение к управлению восприятием болевых стимулов и к формированию эмоций. Таким образом, у синтезированных соединений появились свойства опийных антагонистов.
В процессе химического преобразования «чистых» опийных агонистов (наркотиков) были получены вещества с промежуточными свойствами, т. н. агонисты-антагонисты, а также «чистые» опийные антагонисты (рис. 2), что следует считать примером классического перехода количества (аффинитета к рецепторам) в качество (агонизм-антагонизм). При этом только «чистые» опийные антагонисты, а именно налоксон и налтрексон, могут быть с полным правом названы блокаторами опиатных рецепторов.
Изменение свойств опиоидов (от агонистических к антагонистическим) по мере увеличения их аффинитета к опиатным рецепторам
За полвека клинического применения блокаторов опиатных рецепторов мировое медицинское сообщество прошло все стадии известной эволюции взглядов на любое новое средство: «энтузиазм — разочарование — заслуженное место в повседневной практике». Наиболее наглядное представление об этой эволюции даёт динамика численности публикаций, посвящённых блокаторам опиатных рецепторов, в медицинских журналах мира (рис. 3), по данным информационной системы Национальной медицинской библиотеки Соединённых Штатов Америки «MedLine» [7].
Динамика численности публикаций, содержащих в названии слова «naloxone» или «naltrexone» по результатам поиска в информационной системе MedLine [7]
Важно отметить, что большинство публикаций было посвящено именно налоксону (всего 4623 статьи, по состоянию на 01.01.2007 г.), что позволяет отнести данный препарат к числу наиболее изученных лекарственных средств в истории фармакологии. Другой известный блокатор опиатных рецепторов — налтрексон более чем в три раза уступает налоксону по данному показателю (всего 1502 статьи, по состоянию на 01.01.2007 г.).
Хорошо заметно, что пик интереса к налоксону наблюдался в 80-х годах XX столетия. Затем наступил спад, который продолжался до рубежа тысячелетий и, наконец, в последние годы наблюдается стабилизация динамики публикаций с признаками оживления интереса мировой общественности к данному препарату. Причины этого оживления кроются в продолжающемся росте численности лиц, зависимых от опиоидов, в современном мире (основной контингент, нуждающийся в назначении блокаторов опиатных рецепторов), а также в новых показаниях к применению налоксона, которые подробно будут изложены ниже.
Налоксон в терапии острых отравлений
Как уже было сказано, налоксон — это «чистый» опийный антагонист, т. е. соединение, практически лишённое свойств классических опиоидных наркотиков (обезболивания, эйфоригенности, способности к угнетению дыхания и т. п.). Его способность блокировать опиатные рецепторы широко используется в клинической практике и, прежде всего, при лечении острых отравлений (передозировок) наркотиками опийного ряда (морфином, героином, метадоном и т. п.).
Обычно внутривенного введения налоксона бывает достаточно для того, чтобы привести больного в сознание за считанные секунды. Однако при купировании отравлений опиоидами налоксоном необходимо следует учитывать три обстоятельства.
Во-первых, быстрое выведение больных с зависимостью от опиоидов из интоксикации может привести к развитию тяжёлого синдрома отмены. Чтобы избежать этого, налоксон следует вводить дробно, начиная с дозы 0,2–0,4 мг, а затем повторять его внутривенные вливания в этой дозе с интервалом полчаса–час или чаще (в случае необходимости) вплоть до устойчивого прояснения сознания. Если синдром отмены всё же развился, то для снижения его остроты вводят клофелин (клонидин).
Во-вторых, период полувыведения налоксона существенно меньше, чем у большинства опиоидов. Поэтому отравившийся опиоидами пациент нуждается в продолжительном наблюдении и, возможно, во введении дополнительной дозы блокатора опиатных рецепторов уже после того, как сознание восстановилось, чтобы избежать повторного утяжеления состояния за счёт сохранившейся в организме остаточной дозы опиоида, вызвавшего интоксикацию. Последнее замечание особенно актуально при отравлении такими длительно действующими препаратами как метадон, пентазоцин или левометадил.
В-третьих, угнетение дыхания при отравлении бупренорфином лечению налоксоном не поддаётся!
Кроме того, следует иметь в виду, что при отравлении опиоидами нередки случаи, когда ограничиться введением налоксона нельзя. В дополнение к назначению антидота в таких случаях требуется восстановление и поддержание (порой длительное) жизненно важных функций. При резком нарушении дыхания и кровообращения начинают сердечно-лёгочную реанимацию. Часто бывает показана интубация трахеи, если же её не проводят, то принимают меры против аспирации желудочного содержимого. Во время проведения других диагностических и лечебных мероприятий поддержание жизненно важных функций не прекращают.
В любом случае следует установить венозный катетер, чтобы обеспечить надёжный путь оперативного введения необходимых медикаментов, поскольку все достаточно крупные для инъекций подкожные вены у больных с зависимостью от опиоидов, особенно с большим наркотическим стажем, практически полностью облитерированы. Через катетер забирают кровь для всех необходимых исследований.
Если известно, что препарат принят внутрь и произошло это недавно, то промывают желудок. Однако, при угнетении дыхания у неинтубированных больных промывание желудка противопоказано.
Возможный при отравлении опиоидами отёк лёгких различной тяжести (от бессимптомного до опасного для жизни) является интерстициальным и альвеолярным, поэтому сердечные гликозиды и диуретики в этом случае неэффективны и не показаны. Необходимы: ингаляции кислорода и искусственная вентиляция лёгких.
Учитывая длительность действия некоторых опиоидов при их передозировке, а также возможность сочетанного употребления различных психоактивных веществ, больных необходимо наблюдать, по крайней мере, в течение 24 часов. Необходимо помнить также о том, что передозировка опиоидов могла быть суицидальной попыткой [8, 9].
Как следует из сказанного выше, лечение отравлений опиоидными наркотиками с применением их специфического антидота налоксона — это сложная медицинская процедура, требующая участия квалифицированного персонала. Тем не менее, в последние годы в мировой специальной литературе всё чаще обсуждается возможность выдачи налоксона лицам, страдающим зависимостью от опиоидов, для само- и взаимопомощи при передозировке наркотиков во внебольничных условиях [11–24]. Получены свидетельства того, что такая практика может существенно сократить смертность среди данной категории пациентов.
С той же целью проводятся исследования возможностей интраназального введения раствора налоксона при лечении передозировок опийными наркотиками. Установлено, что через слизистую оболочку полости носа налоксон проникает в системный кровоток почти так же быстро, как и при внутривенном введении [25–30].
Налоксон также рекомендуется применять во всех случаях отравления неизвестными ядами при наличии угнетения дыхания и помрачённого сознания, поскольку таким неизвестным ядом может оказаться опиоид либо комбинация веществ, содержащая опиоиды [9].
Кроме того, в последнее время появились сообщения о том, что налоксон может быть успешно применён для лечения отравлений препаратами вальпроевой кислоты (антиконвульсантами) [31, 32], а также ибупрофеном [33].
Налоксон в диагностике и лечении состояний зависимости от опиоидов
Лечение острых отравлений — не единственная сфера применения налоксона. Так, например, налоксон применяют для установления наличия и тяжести зависимости от опиоидов [34]. Из-за болезненных для больного проявлений синдрома отмены применяют налоксон, в основном, в случае бессознательного состояния пациента. При этом диагностические цели (определение вида психоактивного вещества, вызвавшего кому) и лечебные цели (неотложная помощь) назначения этого препарата могут быть достигнуты одновременно. Кроме того, налоксоновый тест проводят перед началом длительного противорецидивного лечения налтрексоном.
Налоксон в дозе 0,2–0,4 мг вводится внутривенно в течение 5 минут, подкожно или внутримышечно, после чего тщательно наблюдают за пациентом, пытаясь обнаружить ранние признаки синдрома отмены: расширение зрачков, тахипноэ, слезотечение, ринорея и потливость. Если в течение 15–30 минут нет реакции на введение налоксона, препарат вводят повторно внутривенно в дозе 0,4 мг или подкожно в дозе 0,4–0,8 мг и снова наблюдают за пациентом. Если и при повторном введении реакции на налоксон нет, то это свидетельствует об отсутствии физической зависимости от опиоидов на момент проведения настоящего исследования. Следует помнить о том, что налоксоновая проба может быть отрицательной, в том числе, и у больных опиоманией, находящихся в состоянии ремиссии.
Известны схемы применения данного препарата, предназначенные для купирования синдрома отмены, в частности: форсированная детоксикация по А. П. Чуприкову — А. А. Педаку [35–37], а также ультрабыстрая опиоидная детоксикация (УБОД) под общей анестезией по А. В. Бутрову — А. Г. Гофману — С. Г. Цимбалову [38].
Реализация схемы А. П. Чуприкова — А. А. Педака начинается с подбора минимальной дозы налоксона, приводящей к развитию состояния отмены. Затем лечебные мероприятия проводят в соответствии со «Способом купирования синдрома отмены вследствие употребления опиатов»[37].
С целью поддержания преципитированной абстинентной реакции каждые 30–40 минут вводят ранее подобранную индивидуальную дозу налоксона. Одновременно оценивают развитие признаков и симптомов отмены. В случаях выраженной абстинентной реакции вводят 10 мг диазепама. Проведение опийной детоксикации прекращают при отсутствии признаков синдрома отмены после двукратного введения индивидуально подобранной дозы налоксона. Контрольный системный налоксоновый тест (доза 0,4 мг внутривенно) повторяется на следующий день после проведения детоксикации.
Flashback
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1727
- Сказали спасибо: 46
- OM
-
А теперь и про УБОД
В ходе форсированной детоксикации интенсивность проявлений синдрома отмены в ответ на очередное введение налоксона закономерно убывает на протяжении 7–9 часов вплоть до полного их отсутствия. Курсовая доза налоксона при описанной схеме форсированной детоксикации в среднем составляет 4,4±0,8 мг. Результаты контрольного налоксонового теста на следующий день обычно отрицательные.
Ультрабыстрая опиоидная детоксикация под наркозом по А. В. Бутрову — А. Г. Гофману — С. Г. Цимбалову [38] применяется в основном при большой длительности приёма наркотика и больших суточных дозировках опиатов. Основным критерием отбора больных для УБОД является наличие установки на лечение, готовность полностью отказаться от потребления наркотика, участвовать в реабилитационных программах, начать здоровый образ жизни.
Противопоказаниями к проведению УБОД являются: сочетание зависимости от опиоидов с зависимостью от других наркотиков или психоактивных средств; беременность или кормление грудью; сочетание опиоидной зависимости с тяжёлыми соматическими заболеваниями в стадии декомпенсации; четвёртая степень анестезиологического риска (по стандартной пятибалльной шкале анестезиологического риска) у больных с опиоидной зависимостью.
Для реализации данной методики необходимы следующие условия:
наличие помещения, соответствующего стандартам противошоковой палаты отделения реанимации;
наличие результатов развёрнутого клинического анализа крови (с показателями свертывания крови); биохимического анализа крови (общий белок, билирубин, креатинин, мочевина, АлАТ, АсАТ); электролитов крови (K, Na, Cl); общего анализа мочи; анализ крови на ВИЧ-инфекцию, гепатиты B и C; ЭКГ; рентгенограммы грудной клетки; результатов определения группы крови и резус-фактора, а также коагулограммы (по показаниям);
наличие мониторинга жизненно важных функций: частоты сердечных сокращений; артериального давления (неинвазивно); ЭКГ; частоты дыхательных движений; дыхательного объёма; минутной вентиляции лёгких; пикового давления в дыхательных путях; вдыхаемой концентрации кислорода; градиента температуры; почасового диуреза; продуктов деградации героина в моче.
Для реализации методики необходимы следующие препараты: налоксон; налтрексон; клонидин (клофелин). Группа анестезиологически-реанимационных препаратов является стандартной и не относится к особенностям материально-технической базы предлагаемой методики.
Начало проведения процедуры УБОД определяется наркологом индивидуально по клинической картине. От больного берётся расписка о его согласии на проведение лечения. В среднем время между приёмом последней дозы наркотического препарата и началом УБОД составляет 6–12 часов.
Собственно детоксикации предшествует введение пациента в состояние общей анестезии: пациенту проводят вводный наркоз, интубируют, устанавливают назогастральный зонд и продолжают процедуру УБОД под наркозом с управляемой вентиляцией лёгких.
Это даёт гарантию адекватной защиты дыхательных путей и возможность проведения глубокого наркоза. Тщательный мониторинг жизненно важных функций позволяет корригировать и удерживать последние в интервале нормы. Поскольку больной находится под наркозом, он не ощущает никаких проявлений абстинентного синдрома. Наркоз обычно длится от 6 до 8 часов.
Сама детоксикация проводится в соответствии со схемой. Налоксон вводится внутривенно в дозах 0,4 мг, 0,8 мг, 1,6 мг, 3,2 мг, 6,4 мг каждые 15 минут в течение первого часа после интубации (общая доза налоксона 12,4 мг), затем капельно 0,4–0,8 мг/час в течение 24 часов в первые сутки (таким образом, инфузия налоксона начинается во время наркоза и продолжается в ближайшем постдетоксикационном периоде).
Время ультрабыстрой опиоидной детоксикации при общей анестезии составляет 6–8 часов. Критерием окончания УБОД является регрессия симптомов абстинентного синдрома: нормализация АД и пульса, уменьшение отделяемого по назогастральному зонду, снижение температуры, уменьшение слезоотделения, уменьшение диареи. После пробуждения и экстубации могут наблюдаться остаточные явления абстинентного синдрома, которые быстро регрессируют или купируются дополнительной медикаментозной терапией.
В ходе форсированной детоксикации интенсивность проявлений синдрома отмены в ответ на очередное введение налоксона закономерно убывает на протяжении 7–9 часов вплоть до полного их отсутствия. Курсовая доза налоксона при описанной схеме форсированной детоксикации в среднем составляет 4,4±0,8 мг. Результаты контрольного налоксонового теста на следующий день обычно отрицательные.
Ультрабыстрая опиоидная детоксикация под наркозом по А. В. Бутрову — А. Г. Гофману — С. Г. Цимбалову [38] применяется в основном при большой длительности приёма наркотика и больших суточных дозировках опиатов. Основным критерием отбора больных для УБОД является наличие установки на лечение, готовность полностью отказаться от потребления наркотика, участвовать в реабилитационных программах, начать здоровый образ жизни.
Противопоказаниями к проведению УБОД являются: сочетание зависимости от опиоидов с зависимостью от других наркотиков или психоактивных средств; беременность или кормление грудью; сочетание опиоидной зависимости с тяжёлыми соматическими заболеваниями в стадии декомпенсации; четвёртая степень анестезиологического риска (по стандартной пятибалльной шкале анестезиологического риска) у больных с опиоидной зависимостью.
Для реализации данной методики необходимы следующие условия:
наличие помещения, соответствующего стандартам противошоковой палаты отделения реанимации;
наличие результатов развёрнутого клинического анализа крови (с показателями свертывания крови); биохимического анализа крови (общий белок, билирубин, креатинин, мочевина, АлАТ, АсАТ); электролитов крови (K, Na, Cl); общего анализа мочи; анализ крови на ВИЧ-инфекцию, гепатиты B и C; ЭКГ; рентгенограммы грудной клетки; результатов определения группы крови и резус-фактора, а также коагулограммы (по показаниям);
наличие мониторинга жизненно важных функций: частоты сердечных сокращений; артериального давления (неинвазивно); ЭКГ; частоты дыхательных движений; дыхательного объёма; минутной вентиляции лёгких; пикового давления в дыхательных путях; вдыхаемой концентрации кислорода; градиента температуры; почасового диуреза; продуктов деградации героина в моче.
Для реализации методики необходимы следующие препараты: налоксон; налтрексон; клонидин (клофелин). Группа анестезиологически-реанимационных препаратов является стандартной и не относится к особенностям материально-технической базы предлагаемой методики.
Начало проведения процедуры УБОД определяется наркологом индивидуально по клинической картине. От больного берётся расписка о его согласии на проведение лечения. В среднем время между приёмом последней дозы наркотического препарата и началом УБОД составляет 6–12 часов.
Собственно детоксикации предшествует введение пациента в состояние общей анестезии: пациенту проводят вводный наркоз, интубируют, устанавливают назогастральный зонд и продолжают процедуру УБОД под наркозом с управляемой вентиляцией лёгких.
Это даёт гарантию адекватной защиты дыхательных путей и возможность проведения глубокого наркоза. Тщательный мониторинг жизненно важных функций позволяет корригировать и удерживать последние в интервале нормы. Поскольку больной находится под наркозом, он не ощущает никаких проявлений абстинентного синдрома. Наркоз обычно длится от 6 до 8 часов.
Сама детоксикация проводится в соответствии со схемой. Налоксон вводится внутривенно в дозах 0,4 мг, 0,8 мг, 1,6 мг, 3,2 мг, 6,4 мг каждые 15 минут в течение первого часа после интубации (общая доза налоксона 12,4 мг), затем капельно 0,4–0,8 мг/час в течение 24 часов в первые сутки (таким образом, инфузия налоксона начинается во время наркоза и продолжается в ближайшем постдетоксикационном периоде).
Время ультрабыстрой опиоидной детоксикации при общей анестезии составляет 6–8 часов. Критерием окончания УБОД является регрессия симптомов абстинентного синдрома: нормализация АД и пульса, уменьшение отделяемого по назогастральному зонду, снижение температуры, уменьшение слезоотделения, уменьшение диареи. После пробуждения и экстубации могут наблюдаться остаточные явления абстинентного синдрома, которые быстро регрессируют или купируются дополнительной медикаментозной терапией.
Flashback
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1727
- Сказали спасибо: 46
- OM
-
налтрексон блокирует рецепторы эндорфинов, и эндорфины не могут проявлять свое воздействие на эти рецепторы тоесть по всему организму.
во всех тканях, также и в гипоталамусе и в гипофизе которые решают сколько нужно синтезировать эндорфинов соответственно они думают что эндорфинов стало меньше чем обычно и дают команду на их повышенную выработку чтобы компенсировать, помимо этого увеличивается и колво рецепторов.
на следующий день когда действие налоксона заканчивается, имеем больший уровень эндорфинов, следовательно и настроение лучше.
во время приема препарата настроение будет ухудшаться.
чем больше заблокируеш эндорфинов тем больше получиш прирост на следующий день тоесть прямо пропорциональная связь
проблема в том что если делать так каждый день в большой дозировке, эндорфинов станет слишком много по сравнению с нормой,
и организм снизит их выработку, причем значительно
поэтому я думаю что нужно постепенно увеличивать эндорфины незаметно даже для самого себя.
тогда гипофиз будет привыкать к большему уровню эндорфинов и думать что это норма
во всех тканях, также и в гипоталамусе и в гипофизе которые решают сколько нужно синтезировать эндорфинов соответственно они думают что эндорфинов стало меньше чем обычно и дают команду на их повышенную выработку чтобы компенсировать, помимо этого увеличивается и колво рецепторов.
на следующий день когда действие налоксона заканчивается, имеем больший уровень эндорфинов, следовательно и настроение лучше.
во время приема препарата настроение будет ухудшаться.
чем больше заблокируеш эндорфинов тем больше получиш прирост на следующий день тоесть прямо пропорциональная связь
проблема в том что если делать так каждый день в большой дозировке, эндорфинов станет слишком много по сравнению с нормой,
и организм снизит их выработку, причем значительно
поэтому я думаю что нужно постепенно увеличивать эндорфины незаметно даже для самого себя.
тогда гипофиз будет привыкать к большему уровню эндорфинов и думать что это норма
Flashback
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1727
- Сказали спасибо: 46
- OM
-
П
Налоксон, будучи блокатором опиатных рецепторов, не обладает собственной анальгетической активностью. Однако, как свидетельствуют результаты некоторых клинических исследований, в низких и сверхнизких дозах налоксон способен потенцировать анальгетический эффект таких опиоидов, как бупренорфин и нальбуфин. Некоторые исследователи уже используют налоксон в качестве адъюванта в комплексной терапии болевых синдромов различного происхождения [41–44].
Другой важной особенностью налоксона является его способность подавлять нежелательные явления и последствия общей и эпидуральной анестезии, а также неблагоприятные последствия купирования болевых синдромов в онкологической практике. Препарат эффективно устраняет постоперационную недостаточность подвижности кишечника [45, 46], снижает частоту вызванного опиоидами эзофагального рефлюкса и связанных с ним пневмоний у пациентов, находящихся в условиях реанимации и/или интенсивной терапии [47], подавляет тошноту и рвоту у пациентов с эпидуральной морфиновой анестезией [48, 49] и облегчает явления вызванной опиоидами непереносимости кормления через интрагастральный зонд [50].
Кроме того, было показано [51], что раннее назначение умеренных доз налоксона в остром периоде черепно-мозговой травмы может существенно снизить смертность пострадавших и улучшить их посттравматический неврологический статус. Установлено также, что назначение налоксона при шоке улучшает показатели гемодинамики и, в частности, артериальное давление [52].
Неожиданные и обнадёживающие результаты были получены при изучении действия налоксона у больных с деперсонализацией — у более чем половины пациентов, получавших этот препарат, наблюдалось полное обратное развитие этого расстройства [53]. Данное наблюдение проливает свет на роль системы эндогенных опиоидов в генезе деперсонализационных расстройств. Не менее неожиданной представляется способность налоксона снижать избыточную секрецию инсулина у женщин в постменопаузальном периоде, что делает налоксон потенциально полезным средством при соответствующей заместительной гормонотерапии [54].
Налоксон привлекает также внимание исследователей, занимающихся разработкой методов лечения синдрома Туретта [55].
Успешное применение налоксона при травматическом шоке, деперсонализационных расстройствах и дисгормональных состояниях позволяет уверенно прогнозировать скорое и существенное расширение сферы применения данного препарата.
Сегодня налоксон используется, главным образом, в наркологии, токсикологии и анестезиологии.
Интересно обсуждение возможности выдачи налоксона лицам, страдающим зависимостью от опиоидов, для само- и взаимопомощи при передозировке наркотиков во внебольничных условиях, а также введение налоксона в перечень медикаментов, входящих в оснащение выездных бригад скорой помощи.
отенциально перспективные показания к применению налоксона
[/b]Налоксон, будучи блокатором опиатных рецепторов, не обладает собственной анальгетической активностью. Однако, как свидетельствуют результаты некоторых клинических исследований, в низких и сверхнизких дозах налоксон способен потенцировать анальгетический эффект таких опиоидов, как бупренорфин и нальбуфин. Некоторые исследователи уже используют налоксон в качестве адъюванта в комплексной терапии болевых синдромов различного происхождения [41–44].
Другой важной особенностью налоксона является его способность подавлять нежелательные явления и последствия общей и эпидуральной анестезии, а также неблагоприятные последствия купирования болевых синдромов в онкологической практике. Препарат эффективно устраняет постоперационную недостаточность подвижности кишечника [45, 46], снижает частоту вызванного опиоидами эзофагального рефлюкса и связанных с ним пневмоний у пациентов, находящихся в условиях реанимации и/или интенсивной терапии [47], подавляет тошноту и рвоту у пациентов с эпидуральной морфиновой анестезией [48, 49] и облегчает явления вызванной опиоидами непереносимости кормления через интрагастральный зонд [50].
Кроме того, было показано [51], что раннее назначение умеренных доз налоксона в остром периоде черепно-мозговой травмы может существенно снизить смертность пострадавших и улучшить их посттравматический неврологический статус. Установлено также, что назначение налоксона при шоке улучшает показатели гемодинамики и, в частности, артериальное давление [52].
Неожиданные и обнадёживающие результаты были получены при изучении действия налоксона у больных с деперсонализацией — у более чем половины пациентов, получавших этот препарат, наблюдалось полное обратное развитие этого расстройства [53]. Данное наблюдение проливает свет на роль системы эндогенных опиоидов в генезе деперсонализационных расстройств. Не менее неожиданной представляется способность налоксона снижать избыточную секрецию инсулина у женщин в постменопаузальном периоде, что делает налоксон потенциально полезным средством при соответствующей заместительной гормонотерапии [54].
Налоксон привлекает также внимание исследователей, занимающихся разработкой методов лечения синдрома Туретта [55].
Успешное применение налоксона при травматическом шоке, деперсонализационных расстройствах и дисгормональных состояниях позволяет уверенно прогнозировать скорое и существенное расширение сферы применения данного препарата.
Сегодня налоксон используется, главным образом, в наркологии, токсикологии и анестезиологии.
Интересно обсуждение возможности выдачи налоксона лицам, страдающим зависимостью от опиоидов, для само- и взаимопомощи при передозировке наркотиков во внебольничных условиях, а также введение налоксона в перечень медикаментов, входящих в оснащение выездных бригад скорой помощи.
СИЗЫЙ
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 765
- Сказали спасибо: 6
-
вопрос в том блокирует ли налтрексон эндогенные эндорфины
Субик
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1107
- Сказали спасибо: 55
-
Чисто на уровне ощущений - налоксон не потенциирует, а сглаживает эффект бупронорфина... подробности в теме Бупронорфин.
Flashback
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1727
- Сказали спасибо: 46
- OM
-
если допустить(алкоголики и норкоманы подтверждают тот факт что морфий и другие опианты приводят к импотенции так как сильно активируют эти ю-опиоидные рецепторы...) что АСС действительно влияют на ЭОП бета-эндорфин а он на ю-опиоидный рецептор и на гипоталамус = что приводит к снижению ГнРГ.. тогда блокация ю-опиоидного рецептора должна быть ООЧЕНЬ положительной. Эффект должен быть сравнимый с приемом кломида который влияет только на гипофиз, что является все таки нижним звеном цепи....
Следовательно Гипоталамус будет больше производить ГнРГ и кломид будет уже не нужным!!
свой эндогенный тест снова будет!!! при наличии экзогенного!! ЗДОРОВО!!
Кстати Имеются данные, что у здоровых добровольцев сочетание налтрексона с йохимбином приводит к длительной и полной эрекции = Это синергичное действие совместной блокады альфа2-адренергических и опиоидных рецепторов. Тут стимуляция своего теста + блокада сужения сосудов члена!!! в итого супер пупер!!
Недостаток ситуации думаю в том что блокода этих опиоидных рецепторов может затруднить получение удовольствия и повлечь дипресию!! но тут надо экпериментировать! зато временная блокада вызовет размножение опиоидных рецепторов, что после отмены приведет к временному эйфорическому состоянию!!
Следовательно Гипоталамус будет больше производить ГнРГ и кломид будет уже не нужным!!
свой эндогенный тест снова будет!!! при наличии экзогенного!! ЗДОРОВО!!
Кстати Имеются данные, что у здоровых добровольцев сочетание налтрексона с йохимбином приводит к длительной и полной эрекции = Это синергичное действие совместной блокады альфа2-адренергических и опиоидных рецепторов. Тут стимуляция своего теста + блокада сужения сосудов члена!!! в итого супер пупер!!
Недостаток ситуации думаю в том что блокода этих опиоидных рецепторов может затруднить получение удовольствия и повлечь дипресию!! но тут надо экпериментировать! зато временная блокада вызовет размножение опиоидных рецепторов, что после отмены приведет к временному эйфорическому состоянию!!
Jet
- Местный
- Оффлайн
- Сообщений: 316
- Сказали спасибо: 8
- There is no religion higher than truth
-
Почитаешь, так налтрексон конфетой кажется. Он лишь, как блокатор, ставит на рецепторы "блок", через который опиаты не проходят. Точнее проходят, но в космических дозах. Я долго пытался лечиться этой хуйней. Бесполезно. Максимум - ремиссия на время действия блокатора. Примерно тогда я понял што бросать нада без насилия над собой, по своей воле на 100% , так скзать... Иначе - никак. Имхо, он блокирует и эндогенные опиаты (если вникнуть в суть действия)
Flashback
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1727
- Сказали спасибо: 46
- OM
-
поетому надо не по 50 каждый день ебошить по по 3-3.5 на ночь!!!
Иван80
- Неофит
- Оффлайн
- Сообщений: 6
- Сказали спасибо: 2
- Ванька Я
-
чтобы он не делал, но на след день, на 3й, ты уже как огурчик, он помогает физически "переболеть" это точно, я бросил сам уже после его приемов, он может тебе послужить лишь толчком или страховкой
Flashback
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1727
- Сказали спасибо: 46
- OM
-
да ещё при приёме микро доз на ноч появляются новые и восстан старые рецепторы!!!!!!
Doctor
- Юзер
- Оффлайн
- Сообщений: 104
- Сказали спасибо: 4
- 2 мед. ВУЗа, психиатр-нарколог, член УСП
-
Очень положительно отношусь к этому препарату. Прочитала о том кто и как его пьет и волосы встали дыбом. Что ж вы делаете? И главное зачем? С этим препаратом шутки плохи!
Иван80
- Неофит
- Оффлайн
- Сообщений: 6
- Сказали спасибо: 2
- Ванька Я
-
Очень положительно отношусь к этому препарату. Прочитала о том кто и как его пьет и волосы встали дыбом. Что ж вы делаете? И главное зачем? С этим препаратом шутки плохи!здраствуйте а вы девушка? мне его дали причем чел знающий, типа в наказание, за срыв, и отправил меня домой, я чуть не помер(