В общем Друзья, мы все любим, когда вещества, которые мы принимаем, действуют сильнее и дольше заявленного. Мы хорошо знаем, что большинство опиатов метаболизируются посредством цитохрома P450. В частности, с двумя ферментами. Мы тщательно изучили возможности - сок белого или розового грейпфрута, узнали, что экстракт грейпфрута в этом процессе не повредит) а вот Хинин - например - при использовании оксикодона - принимать нельзя (как и таблетки Тагамет) - все потому, что они его блокируют фермент, превращающий оксикодон в оксиморфон. То есть - блокироваать нужно лишь один из двухх ( вообще из 4х, но основные 2) ферментов. Ок. это для обсуждения в другой теме.
Тапентадол – уникальный опиоид не только по своему действию, но и по тому, что его выведение осуществляется почками.
вот что о нем пишут в этих ваших интернетах;
«Около 97% этого соединения метаболизируется. Основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой. После приема внутрь примерно 70% дозы выводится с мочой в виде конъюгированных форм (55% глюкуронида и 15% тапентадола сульфата). УДФ-ГТ — основной фермент, участвующий в процессе глюкуронидации (в основном изоферменты УДФ-ГТ1А6, 1А9 и 2В7).
Всего 3% тапентадола выводится с мочой в неизмененном виде. Тапентадол также метаболизируется до N-десметилтапентадола (13%) изоферментами CYP2C9 и CYP2C19 и до гидрокситапентадола (2%) изоферментом CYP2D6.
которые в дальнейшем подвергаются конъюгации. По этой причине метаболизм тапентадола, опосредованный изоферментной системой цитохрома Р450, имеет меньшее значение по сравнению с глюкуронидацией.
Поскольку глюкуронидация представляет собой высокопроизводительную систему с низким сродством, любое клинически значимое взаимодействие, связанное с глюкуронидацией, маловероятно. '
и так что мы имеем
1 - Тапентадол также метаболизируется до N-десметилтапентадола (13%) изоферментами CYP2C9 и CYP2C19 - так что вы можете получить около 10 процентов, ингибируя эти ферменты - что в этом хорошего?? -13% это немного - но и на дороге не валялось.
2 - Поскольку основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UDP-GT1A6, 1A9 и 2B7, одновременное применение с сильными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол, меклофенаминовая кислота) может повысить системную экспозицию тапентадола. тапентадол.
3 - опыт одновременного применения тапентадола с напроксеном и пробенецидом подтвердил увеличение AUC тапентадола на 17 и 57% соответственно. -
Биодоступность этого препарата составляет всего 40 процентов. Но горечь его настолько сильна, что о каком-либо другом способе приема даже думать не хочется, как только проглотишь измельченные и завернутые в кусок салфетки таблетки. И даже так – если капля попала в рот, сдержать позыв к рвоте очень сложно. Вкус отвратительный, резкий. О том, чтобы положить таблетку под язык, не может быть и речи (я так и думал, когда первый раз его забрал. Мол, потерплю!) что бы это ни было, это как если бы тебе влили растворитель с толуленом и серной кислотой. рот... даже от крошки таблетки.
к тому же - пролонгированные формы - его не обнюхишь и в задницу не засунешь.. если только ты не хочешь иметь горящую пробку слизи в той дырке, куда ты ее по своей глупости засунул
Препарат отличный и когда его ешь, то принимаешь столько же таблеток по 50 мг, сколько я принимал таблеток оксикодона по 10 мг (то есть по 7 тонн). Вроде бы неплохо, но жаба внутри меня не согласна пропустить ни одного процента, потому что толерантность не дремлет
Любые идеи?