enter
информационный проект снижения вреда

 Форум Снижения Вреда


Страницы: [1]   Вниз

Автор                           Тема:  Леветирацетам (противоэпилептическое, противосудорожное)  (Прочитано 1392 раз)

yuron


Цитировать
Описание действующего вещества Леветирацетам/ Levetiracetamum.

Формула: C8H14N2O2, химическое название: (-)-(S)-α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: противоэпилептическое, противосудорожное.

Торговые названия препаратов с действующим веществом леветирацетам
Кеппра®
Комвирон    
Леветинол®
Леветирацетам    
Леветирацетам Канон
Эпитерра
Фармгруппа: Нейротропные средства, Противоэпилептические средства


Фармакологические свойства

Леветирацетам — производное пирролидона, от известных противоэпилептических препаратов отличается по химической структуре. До конца не изучен механизм действия леветирацетама. В исследованиях установлено, что леветирацетам не действует на нормальную трансмиссию и основные характеристики клеток. В исследованиях показано, что леветирацетам действует на содержание ионов кальция внутри нейронов, частично замедляя переход ионов кальция через каналы N-типа и уменьшая выделение кальция из депо в нейронах. Препарат частично восстанавливает сниженные бета-карболинами и цинком токи через глицин-зависимые каналы и каналы гамма-аминомаслянной кислоты. Леветирацетам связывается с гликопротеином синтетических везикул SV2A, которые содержатся в сером веществе спинного и головного мозга. Так реализуется противосудорожное действие, которое выражено в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Активность леветирацетама подтверждена в отношении локальных и генерализованных припадков.

Леветирацетам имеет высокую проницаемость и растворимость. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание полное и имеет линейный характер. Степень всасывания от времени приема пищи и дозы не зависит. Биодоступность леветирацетама равна почти 100 %. Максимальная концентрация достигается через 1,3 часа при приема 1 г леветирацетама внутрь и при однократном использовании равна 31 мкг/мл, при повторном приеме составляет 43 мкг/мл. При двукратном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 2 дня. Леветирацетам и его основной метаболит связываются с плазменными белками менее, чем на 10 %. Объем распределения примерно равен 0,5 - 0,7 л/кг. Первичный фармакологически неактивный метаболит образуется без участия цитохрома Р450 печени. На ферментативную активность клеток печени леветирацетам не влияет.
Период полувыведения равен 6 - 8 часов и не зависит от дозы и способа введения. Общий клиренса леветирацетама равен примерно 0,96 мл/мин/кг. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен примерно 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.
Леветирацетам на 95 % выводится почками. У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается на 40 % и равен примерно 10 - 11 часов, это связано с нарушением функционального состояния почек у данной категории пациентов. У больных с почечной недостаточностью клиренс леветирацетама коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому данным больным дозу рекомендовано подбирать в зависимости от клиренса креатинина.
При терминальной почечной недостаточности период полувыведения леветирацетама равен 25 часов между сеансами диализа и 3,1 часа при диализе. При проведении 4-часового диализа удаляется примерно 51 % препарата. При легком или среднем нарушении функционального состояния печени значимых изменений клиренса леветирацетама не выявлено. У многих больных с тяжелым нарушением функционального состояния печени при наличии почечной недостаточности клиренс леветирацетама уменьшается больше, чем на 50 %. Период полувыведения у детей при однократном пероральном введении 20 мг/кг массы тела препарата равен 5 - 6 часам. У детей общий клиренс леветирацетама примерно на 40 % больше, чем у взрослых и напрямую зависит от массы тела.


Показания


Парциальные припадки с или без вторичной генерализации у пациентов старше 16 лет с впервые выявленной эпилепсией; в качестве дополнительного лечения: парциальные припадки с или без вторичной генерализации у пациентов старше 1 месяца с эпилепсией; первично-генерализованные судорожные тонико-клинические припадки у пациентов старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией; миоклонические судороги у пациентов старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией.


Взаимодействие леветирацетама с другими веществами

Леветирацетам не действует на плазменное содержание другие противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, ламотриджин, фенобарбитал, топирамат, габапентин, примидон) и эти противоэпилептические препараты не влияют на концентрацию леветирацетама. Леветирацетам в суточной дозе 1 г не менял фармакокинетику пероральных противозачаточных препаратов (левоноргестрел и этинилэстрадиол), которые, в свою очередь также не меняли параметры фармакокинетики леветирацетама. Леветирацетам в суточной дозе 2 г не менял фармакокинетику варфарина и дигоксина, которые, в свою очередь также не меняли параметры фармакокинетики леветирацетама.
Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем и антацидами нет. Уменьшение почечной секреции первичного метаболита леветирацетама наблюдалось при использовании пробенецида. Клиренс леветирацетама на 20 % был выше у детей, которые принимали противосудорожные препараты — индукторы микросомальных печеночных ферментов, по сравнению с детьми, которые их не принимали.


Передозировка

При передозировке леветирацетамом развиваются ажитация, сонливость, агрессивность, угнетение дыхания, угнетение сознания, кома. Лечение: вызов рвоты и промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия в стационаре с применением гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама равна 60 %, для его первичного метаболита — 74%); специфический антидот отсутствует.

yuron


чел (не в теме про гамки) сегодня половинку 500 мг таблы подогнал, грит ему говорили что ппц на кумарах помогает, что то типа лирики.

ничего не ощутил от 300 мг. может немного спокойнее стал.

Русланыч

  • Старожил
  • *****
  • Оффлайн Оффлайн
  • Сообщений: 2794
  • Сказали спасибо: 12
  • Идите! Пока человек в пути - есть у него надежда!

"Препарат частично восстанавливает сниженные бета-карболинами и цинком токи через глицин-зависимые каналы и каналы гамма-аминомаслянной кислоты."
Вот это интересно - может им от последствий бакла лечиться можно? Каналы ГАМК у баклоедов забиты, может он прочищает...
Кто ценит безопасность выше счастья
по этой цене ее и получает. (с)
 

Добродушная


Пробовали мы с милым Кеппру (импорт), мажет как лира, тольков 100 раз слабее. Отказались.
Лекарства помогают выжить, особенно тем, кто их продает.

Если у тебя есть наркотик — ты его хозяин, а если ты испытал его кайф — он твой хозяин.
 

RE666


Каналы ГАМК у баклоедов забиты, может он прочищает...
Извините что не в тему: АД Феварин прочищает ахуенно! (только прийдется пол года потерпеть, т.к. это самый
стремный АД из группы СИОЗС!, который подмянает под себя всю печень, поэтому постоянно будет тошнить,
вздуется живот, и во время приема ничего кроме транков жрать нельзя, так как сам Феварин
ебашит по печени очень ощутимо!)

Я когда в 2011 пожег рецепты фенибутом, вообще охуевал, феварин за пол года восстановил все в голове!
Бошка как будто новая стала.
(кому как, но по мне еще минус: он довольно дорогой)
 

СТОИТ_ЖИТЬ

  • Местный
  • ****
  • Оффлайн Оффлайн
  • Сообщений: 363
  • ЭТО МОЯ ЖИЗНЬ!

тоже ввалю флуду

мне на халяву достался преп Афобазол
(лайтовое успокаивающее)
Прочитал он восстанавливает чувствительность ГАМК рецепторов.
Месяц ем.
Может поэтому я отлично чувствую
20мг бак, 1 габу, 2 Ката?))
Хоть и иду я долиной смерти,
Не убоюсь я зла.
Ибо это я-самый злобный ублюдок
в этой долине