информационный проект снижения вреда

Автор Тема: Мирапекс  (Прочитано 1367 раз)

Ри

Мирапекс
- 23 Июн 2017, 16:11:44

кто что скажет? 

Фармакотерапевтична група

Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну.

Код АТХ N04B C05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Праміпексол є допаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю до допамінових рецепторів підтипу D2 та має переважну спорідненість з D3-рецепторами, він відзначається повною внутрішньою активністю.

Праміпексол полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Дослідження на тваринах продемонстрували, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг допаміну.

Точний механізм дії МІРАПЕКСу при лікуванні синдрому неспокійних ніг невідомий. Хоча патофізіологія синдрому неспокійних ніг загалом невідома, нейрофармакологічні дані вказують на залучення первинної допамінергічної системи.

Фармакокінетика.

Праміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить понад 90 %. Максимальна концентрація у плазмі реєструється між 1-ою та 3-ою годиною. Швидкість всмоктування не зменшується при одночасному прийомі їжі, але зменшується загальний рівень всмоктування. Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і незалежно від лікарської форми відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів. У людини зв’язування праміпексолу з білками є дуже низьким (< 20 %), а об’єм розподілу – великим (400 л).

Праміпексол метаболізується у людини тільки у незначній кількості.

Виведення нирками незміненого праміпексолу є найважливішим шляхом елімінації. Приблизно 90 % дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2 % визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий – приблизно 400 мл/хв. Період напіввиведення (t ½) – від 8 годин у молодих до 12 годин в осіб літнього віку.

Показання

Лікування ознак та симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих, як монотерапія (без леводопи) або у комбінації з леводопою протягом перебігу захворювання до пізніх стадій, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен «включення-виключення»).

Симптоматичне лікування ідіопатичного синдрому неспокійних ніг від помірного до тяжкого ступеня у дорослих, дози не вище 0,75 мг.

Протипоказання

Гіперчутливість до праміпексолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Зв’язування з білками плазми.

Праміпексол зв’язується з білками плазми дуже незначною мірою (< 20 %) і має низьку біотрансформацію. Тому взаємодія з іншим препаратом, який впливає на зв’язування білків плазми або елімінацію шляхом біотрансформації, є малоймовірною. Оскільки антихолінергічні засоби елімінуються переважно шляхом метаболізму у печінці, потенційна взаємодія малоймовірна. Взаємодію з антихолінергічними засобами не досліджували. Фармакокінетичної взаємодії між селегіліном і леводопою немає.

Інгібітори/конкуренти активного шляху ниркової елімінації.

Циметидин зменшує нирковий кліренс праміпексолу приблизно на 34 %, ймовірно, шляхом пригнічення системи транспорту катіонної ренальної канальцевої секреції. Препарати, які пригнічують активну ренальну канальцеву секрецію або самі елімінуються цим шляхом, такі як циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хінін та прокаїнамід, можуть взаємодіяти з праміпексолом і призводити до зменшення кліренсу праміпексолу. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів з МІРАПЕКСом слід розглянути можливість зниження дози праміпексолу.

Комбінація з леводопою.

Під час збільшення дози МІРАПЕКСу пацієнтам з хворобою Паркінсона рекомендується зменшення дози леводопи, а дози інших протипаркінсонічних засобів залишають незміненими.

Через можливий адитивний вплив слід виявляти обережність, якщо пацієнт застосовує інші седативні лікарські засоби у комбінації з праміпексолом або вживає алкоголь (див. розділи «Особливості застосування», «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами» та «Побічні реакції»).

Антипсихотичні лікарські засоби.

Слід уникати одночасного застосування антипсихотичних лікарських засобів із праміпексолом (див. розділ «Особливості застосування»), якщо можливі антагоністичні ефекти.

Особливості застосування

Призначення МІРАПЕКСу у зменшених дозах пропонується відповідно до розділу «Спосіб застосування та дози» пацієнтам із хворобою Паркінсона із порушенням функції нирок.

Галюцинації. Галюцинації – відомі побічні реакції лікування допаміновими агоністами і леводопою. Хворих необхідно проінформувати, що можуть виникнути галюцинації (у більшості випадків зорові).

Дискінезія. При комбінованій терапії з леводопою при прогресуючій хворобі Паркінсона дискінезія може розвинутись на початку титрування МІРАПЕКСу. У такому випадку дозу леводопи потрібно знизити.

Раптовий напад сонливості та сонливість. Застосування праміпексолу пов’язане із сонливістю та епізодами раптового нападу сонливості, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Були нечасті повідомлення про раптовий напад сонливості під час щоденної активності, у деяких випадках – без усвідомлення або попереджувальних ознак. У зв’язку з цим пацієнтів потрібно проінформувати про необхідність виявляти обережність при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами під час лікування МІРАПЕКСом. Пацієнтам із сонливістю та/або епізодами раптового нападу сонливості слід утримуватись від керування автомобілем та роботи з іншою технікою. Крім того, слід розглянути можливість зниження дози або скорочення терміну лікування. Через можливий адитивний вплив слід виявляти обережність, якщо пацієнт застосовує інші седативні лікарські засоби у комбінації з праміпексолом або вживає алкоголь (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами» та «Побічні реакції»).

Розлади контролю над спонуканням. Пацієнтів слід ретельно контролювати щодо розвитку розладів контролю над спонуканням. Пацієнти та особи, які за ними доглядають, мають знати, що при лікуванні агоністами допаміну, включаючи МІРАПЕКС, можуть спостерігатися симптоми розладу контролю над спонуканням, включаючи патологічний потяг до азартних ігор, посилення лібідо, гіперсексуальність, компульсивна розтрата або купівля, переїдання та компульсивне вживання їжі.

При розвитку таких симптомів необхідно розглянути можливість зменшення дози/припинення прийому препарату.

Манія і делірій. Пацієнтів слід ретельно контролювати щодо розвитку манії та делірію. Пацієнти та особи, які за ними доглядають, мають знати, що манія та делірій можуть виникати у пацієнтів, що отримують терапію праміпексолом. При розвитку таких симптомів необхідно розглянути можливість зменшення дози/припинення прийому препарату.

Тяжкі серцево-судинні захворювання. У разі тяжких серцево-судинних захворювань необхідно особливо обережно призначати препарат. Рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо на початку лікування, з урахуванням загального ризику постуральної гіпотензії, пов’язаної з допамінергічною терапією.

Пацієнти з розладами психіки. Пацієнтам з розладами психіки слід лікуватися агоністами допаміну лише у разі, коли потенційна користь від лікування переважає ризики. Слід уникати одночасного застосування антипсихотичних лікарських засобів із праміпексолом.

Нейролептичний злоякісний синдром. Симптоми, що нагадують нейролептичний злоякісний синдром, спостерігалися після різкої відміни допамінергічного лікування.

Офтальмологічне обстеження.

Рекомендується регулярне офтальмологічне обстеження у разі розладу зору.

Аугментація (посилення симптомів). Повідомлення вказують на те, що лікування синдрому неспокійних ніг допамінергічними препаратами може спричинити аугментацію. Аугментація проявляється ранньою появою симптомів ввечері (або навіть вдень), підсиленням симптоматики та поширенням симптомів на верхні кінцівки. Аугментацію спеціально досліджували у ході контрольованого клінічного дослідження впродовж 26 тижнів. Аугментація була виявлена у 11,8 % пацієнтів у групі праміпексолу (N=152) та плацебо (N=149). Аналіз часу до аугментації за Капланом-Мейєром не продемонстрував жодної суттєвої різниці між групами праміпексолу та плацебо.

Ниркова недостатність. МІРАПЕКС таблетки слід призначати з обережністю пацієнтам з нирковою недостатністю, оскільки праміпексол виділяється чрез нирки.

Рабдоміоліз. Єдиний випадок рабдоміолізу мав місце у 49-річного чоловіка з прогресуючою хворобою Паркінсона при лікуванні МІРАПЕКС таблетками. Пацієнт був госпіталізований з підвищеним рівнем креатинфосфокінази (СРК – 10,631 МО/л). Симптоми зникли після припинення лікування.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вплив на вагітність і лактацію у людини не досліджувався. МІРАПЕКС можна застосовувати вагітним тільки у разі, коли потенційна користь перевищує потенційний ризик для плода.

Оскільки лікування МІРАПЕКСом пригнічує секрецію пролактину, можливе зменшення лактації. Екскреція МІРАПЕКСу у грудне молоко не вивчалась у жінок. МІРАПЕКС не рекомендують застосовувати жінкам, які годують груддю. Якщо не можна уникнути застосування МІРАПЕКСу, годування груддю слід припинити.

Досліджень щодо впливу на фертильність людини не проводилось.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

МІРАПЕКС може мати значний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Можлива поява галюцинацій або сонливості.

Пацієнтам із сонливістю та/або епізодами раптового нападу сонливості слід утримуватись від керування автомобілем та потенційно небезпечної діяльності, коли погіршення уваги підвищує ризик серйозного пошкодження або смерті під час застосування МІРАПЕКСу.

Спосіб застосування та дози

Вся інформація щодо дозування стосується праміпексолу у вигляді праміпексолу дигідрохлориду.

Хвороба Паркінсона.

Добову дозу застосовують у 3 прийоми однаковими частками.
 
"There is an area of the mind which could be called
unsane, beyond sanity, and yet not insane.
Think of a circle with a fine split in it.
At one end there's insanity.
You go around the circle to sanity,
and on the other end of the circle,
close to insanity, but not insanity, is unsanity."
Sidney Cohen.
 

bobus

  • Старожил
  • *****
  • Оффлайн Оффлайн
  • Сообщений: 3953
  • Сказали спасибо: 309
  • Кирилл (bobus) 13.03.80 - 26.12.18 Царствие ти Небесное Брат!
Мирапекс
Ответ #1 - 23 Июн 2017, 16:19:14

че и это прет???))))))))))))))))))))
 
Почему у человека грустное ебало? Он не болен, не калека........просто заебало!!!
 

Ри

Мирапекс
Ответ #2 - 23 Июн 2017, 16:21:46

че и это прет???))))))))))))))))))))
так вот я интересуюсь :)  заинтересовало "агонисты допамина" эх, это только yuron мог бы подумать и заморочиться как его заюзать. 
 
"There is an area of the mind which could be called
unsane, beyond sanity, and yet not insane.
Think of a circle with a fine split in it.
At one end there's insanity.
You go around the circle to sanity,
and on the other end of the circle,
close to insanity, but not insanity, is unsanity."
Sidney Cohen.
 

bobus

  • Старожил
  • *****
  • Оффлайн Оффлайн
  • Сообщений: 3953
  • Сказали спасибо: 309
  • Кирилл (bobus) 13.03.80 - 26.12.18 Царствие ти Небесное Брат!
Мирапекс
Ответ #3 - 23 Июн 2017, 16:24:30

прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина.

При паркинсоне он и так сниженый.....че та не стыкуется!
 
Почему у человека грустное ебало? Он не болен, не калека........просто заебало!!!
 

Ри

Мирапекс
Ответ #4 - 23 Июн 2017, 16:29:56

прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина.

При паркинсоне он и так сниженый.....че та не стыкуется!
по идее всё стыкуется, раз антипарк. его прямое назначение.

я тут прочел тему только что в "антидепрах", как раз Юрий с Растином разбирали эти агонисты допамина..  там тёмный лес короче.
 
"There is an area of the mind which could be called
unsane, beyond sanity, and yet not insane.
Think of a circle with a fine split in it.
At one end there's insanity.
You go around the circle to sanity,
and on the other end of the circle,
close to insanity, but not insanity, is unsanity."
Sidney Cohen.
 

rastin

Мирапекс
Ответ #5 - 27 Июн 2017, 22:31:08

В "Антидепрессантах" возможно надо было размещать..
 
« Правка: 27 Июн 2017, 23:40:14 от rastin »
Drugs - this is false problems resolving.
 

bobus

  • Старожил
  • *****
  • Оффлайн Оффлайн
  • Сообщений: 3953
  • Сказали спасибо: 309
  • Кирилл (bobus) 13.03.80 - 26.12.18 Царствие ти Небесное Брат!
Мирапекс
Ответ #6 - 30 Июн 2017, 10:37:41

Раст, давай попросим кого-нить с модеров, чтобы нейролептики, вытащили из ПАВов на главное меню...

И заберешь себе!!!
 
Почему у человека грустное ебало? Он не болен, не калека........просто заебало!!!
 

rastin

Мирапекс
Ответ #7 - 30 Июн 2017, 11:30:47

Здравствуй Боб! Я не против конечно. А как это на главное меню? Мне кажется, что только Глобальные могут переместить их в мои разделы...
  Но если бы был открыт раздел с нейролептиками - отдельно, то было бы очень хорошо.
 
Drugs - this is false problems resolving.