Описание лекарственной формы
Трентал®
Таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.
Раствор для инфузий: почти прозрачный, бесцветный.
Трентал® 400
Таблетки пролонгированного действия: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. С одной стороны таблетки — гравировка «АТА»
В начало ^
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - нормализующее реологические свойства крови, улучшающее микроциркуляцию, сосудорасширяющее.
В начало ^
Фармакодинамика
Трентал® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал® улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
В качестве активного действующего вещества Трентал® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом® приводит к улучшению симптоматики при нарушении мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
В начало ^
Фармакокинетика
Таблетки 100, 400 мг
После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.
После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит-1) имеет концентрацию в плазме крови, в 2 раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина.
Т1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.
У больных с нарушением функции печени Т1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает.
Раствор для инфузий
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов — метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) — за счет окисления основного вещества. М-l имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3–4% — с калом.
Т1/2 пентоксифиллина после в/в введения 100 мг составлял примерно 1,1 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Т1/2 пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30 мин инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
В начало ^
Показания препарата Трентал®
нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (например трофическая язва голени, гангрена); обморожения, посттромботический синдром и др. (при применении раствора для инфузий);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
В начало ^
Противопоказания
Таблетки 100 мг и 400 мг
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг;
острый инфаркт миокарда;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
тяжелые сердечные аритмии (риск ухудшения аритмии);
артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД, см. раздел «Способ применения и дозы»);
хроническая сердечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»);
тяжелые нарушения функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»);
после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
повышенная склонность к кровоточивости, например в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Раствор для инфузий
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг;
острый инфаркт миокарда;
тяжелые аритмии;
тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
неконтролируемая артериальная гипотензия;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
артериальная гипотензия (риск снижения АД);
хроническая сердечная недостаточность;
нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);
тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов);
повышенная склонность к кровоточивости, в т.ч. в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений);
после недавно перенесенных оперативных вмешательств.
В начало ^
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
В начало ^
Побочные действия
Для всех лекарственных форм:
В случаях, когда Трентал® используется в больших дозах или при высокой скорости инфузий, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ.
Для таблеток дополнительно:
Со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
В начало ^
Взаимодействие
Для всех лекарственных форм
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
В начало ^
Способ применения и дозы
Трентал®
Трентал® 400
Таблетки 100, 400 мг
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Обычная доза — по 1 табл. Трентала® 100 мг 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг.
Обычная доза — по 1 табл. Трентал® 400 мг 2–3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 1200 мг. У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина <30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл. в сутки.
---------------------------------------------------------------
интересно а его можно принимать вместо винпоцетина, в связке с пирацетамом?
и как оно будет
Тема: Трентал(Пентоксифиллин ) (Прочитано 4616 раз)