ВЕЩЕСТВА И СПОСОБЫ > ->> ПЕРЕКУМАРКА
Тримебутин (ТРИМСПА, Тримедат, Необутин)
uran:
ТРИМСПА-действущее в-во "тримебутин" Подходит для облегчения опиат. кумаров, и хотя пока отзывов мало, но зато все они положительные, Например, больничке для облегчения опийных кумаров работает. У нас в марике сабж включили в схему при опийной абстиненции совсем недавно. А вот догнаться под нормальные опята (как например- с лирикой) для этих целей он мало подходит. Я было постил уже за него, и т.к преп начинает потихому набирать извесность уже на мотыльке, то наверно удобнее за него тереть в отдельной теме.
Краткая информация- тримебутин является периферическим агонистом опиатных рецепторов - µ, κ и δ. Через ГЭБ проходит на 4-6% благодаря чему ..из инструкции: "модифицирует субьективное восприятие боли" и даже "обеспечивает анальгетический эффект при абдоминальном болевом синдроме"
На Украине продается под назварием "ТРИМСПА"
Вот Ссылка на цену в аптеках Украины
Тримебутину посвящен аж целый абзац на Лурке, В руководстве для аптечных ковбоев Инфа с ужасно слабой степенью обьективности..
Для просмотра спойлеров необходима регистрация.
И картинки с коммерческими названиями:
Mаша:
Могу выложить документ где полное описание клинических испытаний, дозировок, летальных доз и прочего для этого вещества. ПДФ. Но он инглиш+французский. Нужен?
uran:
Спасибо, Маша, пригодится- давай ссылочку
Mаша:
Это описание французского лекарства с тем же действующим веществом)
http://e-lactancia.org/media/papers/Trimebutine-DS2011.pdf
Mаша:
И вот еще статейка с пабмеда https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1963196/
Селективность опиоидных рецепторов к тримебутину в экспериментах с изолированными тканями и исследованиях связывания рецепторов
Были исследованы различия сродства и селективности к тримебутину между периферическими и центральными опиоидными рецепторами. Тримебутин ингибировал электрически индуцированное сокращение подвздошной кишки морской свинки (GPI) и семявыносящего протока мыши (MVD), но не семявыносящего протока кролика, и ингибирование было антагонизировано налоксоном и, в меньшей степени, норбиналторфимином (ни BNI).
Значения pA2 для морфина и тримебутина с налоксоном были выше, чем значения для этих соединений с нор-BNI в препаратах GPI и MVD. Препараты GPI, инкубированные с высокой концентрацией морфина или тримебутина, развивают толерантность, однако между ними не было перекрестной толерантности, что свидетельствует о различии в основных механизмах.
В гомогенате мозга мыши и морской свинки тримебутин был примерно на 1/13 столь же активен, как и морфин, для вытеснения связывания [3H] налоксона, в то время как он не имеет заметного сродства к каппа-опиоидным рецепторам в [3H] U-69593, селективном каппа- Агонист рецептора. Эти результаты позволяют предположить, что тримебутин, демонстрирующий низкое сродство к опиоидным рецепторам, обладает свойствами селективности к мю-рецептору, а не каппа-опиоидными рецепторами в периферических тканях и в гомогенате головного мозга.
Навигация
Перейти к полной версии