Идея создания препаратов подобного состава была обусловлена тем, что довольно часто наркозависимые люди растворяют сильные опиаты, содержащиеся в таблетках, и вводят полученный кустарный раствор внутривенно.
Введение подобных кустарных растворов приводит к большому числу тяжелых осложнений. Так, описаны внутримышечные абсцессы, тромбозы сосудов, некроз тканей конечностей после подобных инъекций в них, поражение легочной ткани. Однако, несмотря на это, подобная практика попрежнему весьма распространена среди наркоманов. Фармацевтическая промышленность не может оставить без внимания и спокойно оставаться в стороне от проблемы. Найдено простое и эффективное решение
Эмбеда (Embeda) выпускается в виде энтеральных депо-таблеток (пеллет), которые содержат морфина сульфат в дозах 20; 30; 50; 60; 80 и 100 мг в комбинации с налтрексоном в дозах 0,8; 1,2; 2; 2,4; 3,2 и 4 мг соответственно. При правильном приеме таблетки (глотаем не разжовывая и молимся чтобы сработало так как надо ) происходит всасывание морфина сульфата и развитие анальгетического эффекта.
Заключенный в «ядре» пеллеты налтрексон не всасывается и не оказывает никакого фармакологического эффекта. При попытке разрушить таблетку (разжевать, поломать, растолочь, растворить в воде для иньекции) налтрексон высвобождается из «ядра», попадает в организм пациента и оказывает незабываемое антагонистическое действие.
Таргин (таргинакт) – энтеральные таблетки пролонгированного действия, содержат 10 мг оксикодона + 5 мг налоксона или 20 мг оксикодона +10 мг налоксона. Оксикодон – нормальный эйфоричный опиоид с μ-агонистической активностью. Он характеризуется достаточно хорошей (60–65%) биодоступностью. В составе таргина содержится достаточно большое количество налоксона. Это сделано с целью эффективного воздействия на периферические опиатные рецепторы и уменьшения выраженности обстипации(это запор так называется) при использовании препарата пациентами.(налоксон в такой дозировке, действуя только на переферию у стандартного опиушника может вызвать приступ неконтролируемой диареи, такой себе турбокумар для кишечника)
Естественно, что при изготовлении из препарата кустарного раствора и при его внутривенном введении налоксон будет блокировать и психотропные эффекты оксикодона. Следует отметить, что для блокирующего действия налоксона на опиатные рецепторы при внутривенном введении обычно достаточно дозы 0,4–0,8 мг.
Талвин Nx – энтеральные таблетки, содержащие 50 мг пентазоцина и 0,5 мг налоксона. Пентазоцин – это синтетический опиоид, агонист-антагонист опиатных рецепторов. Он воздействует преимущественно на κ-опиатные и в меньшей степени – на μ-опиатные рецепторы. В более высоких дозах препарат начинает блокировать μ-опиатные рецепторы. В обычных терапевтических дозах препарат оказывает действие, сходное с таковым морфина. Несмотря на преимущественное воздействие на κ-опиатные рецепто-ры, он в малой дозировке как слабенький агонист μ-рецепторов, всё-таки вызывает эйфорию и зависимость, поэтому входит в Список II. Включенная в состав Талвина Nx доза налоксона делает препорат абсолютно неторчепригодным, он и без налоксона действует подобно буторфанолу, т.е сам по себе способен вызвать турбокумар, ну а с налоксоном это смерть опиушника.
Субоксон – сублингвальные таблетки и пленки для аппликации на слизистую оболочку полости рта. Препарат содержит бупренорфин в дозе 2 или 8 мг и налоксон в дозе 0,5 и 2 мг соответственно.
Бупренорфин – это опиоид используется в ЗПТ на форуме инфы полно. Принимается сублингвально.
Следует отметить что налоксон сам по себе тоже может рассасывается сублингвально и через другие слизистые. Например по ноздре что может привести к существенному уменьшению эйфоризирующего действия бупренорфина.
Бупраксон В настоящее время завершаются клинические исследования этого комбинированного препарата содержащего 0,2 мг бупренорфина и 0,2 мг налоксона в одной сублингвальной таблетке.
Таким образом, использование сильных опиатов и опиоидов в сочетании с антагонистами опиатных рецепторов налоксоном и налтрексоном позволяет успешно применять комбинированные препараты, существенно снизив при этом осложнения, связанные с риском немедицинского их использования наркозависимыми лицами.
Трудно сказать как и насколько эффективно будит развиваться идея комбинации опиатов с антагонистами, но сама концепция сделать препорат полностью неторчепригодным уже нашла свое применение. Изучаются комбинации даже нальбуфин с налоксоном, морфин с налоксоном в микродозировке под соусом комбинированных препоратов с защитой от несанкционированного использования.
Шутки шутками, а на нашем сайте некоторые верят что в харьковский ЗН уже добавили какой-то блокатор раз непрет и надо что то докитывать
.gif)
