P.S.Давайте не поднимать темы типа - "Как вообще на нем можно висеть?""Он жешь не прет"Семен,ты что кашляешь?"))и.т.д.Да не прет .Да есть зависимость,при длительном приеме,и весьма специфическая.Сильная.-факт.Сам не пионер,но вот так по глупому попался.на заместительную не хочу.читал отзывы.разве,что буприком перекумарить по снижению, что-б свои силы появились.Накипело.Прикол еще в том,что я психолог,но не практикую в таком состоянии.((((Семен, если бы ты форум почитал повнимательней, хотя бы эту тему -то понял бы что вопросов подобных (как на нем можно висеть) и т.п.- здесь задавать не будут, многие сами сидели а многие продолжают сидеть на кодеине, а в РФ это вообще единственный наркотик втюхиваемый государством потребителям. Почитай форум, почитай на досуге....а что до советов - так если есть возможность облегчить состояние кукнаром - вперед и не сомневайся даже, если он конечно помогает тебе. на нем можешь смело висеть месяц, т.к. с него в любом случае проще слезть чем с коды.
- Добро пожаловать, Гость!24 Ноя 2024, 08:02:45
- Форум Снижения Вреда »
- ВЕЩЕСТВА И СПОСОБЫ »
- Кодеин (Модератор: КотБегемот) »
- Кодтерпин
Тема: Кодтерпин (Прочитано 3771806 раз)
Greg
- Местный
- Оффлайн
- Сообщений: 434
- Сказали спасибо: 11
- Unforgiven
-
Игорян
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 3353
- Сказали спасибо: 76
-
лучше только 2 месяца,потом соскочишь.тема -то знакомая вообще на героин пришлось на 2 месяца пересесть,а потом с него уже слез.А с коды,тяжело ,а на сухую так вообще невможно...,там компульсивное влечение случается,жопа короче,подменяй любым опиатом 2 месяца.
cемен
- Юзер
- Оффлайн
- Сообщений: 180
-
Спасибо,что поддержали.поделюсь опытом,как получилось,мож кому еще поможет.с коды.А то уволиться пришлось.Директор -друг давнишний,а на руках постоянно чужие деньги.Итог-дозняк и минуса((..,
Greg
- Местный
- Оффлайн
- Сообщений: 434
- Сказали спасибо: 11
- Unforgiven
-
...,а на руках постоянно чужие деньги.Итог-дозняк и минуса((..,да, взлетевший дозняк то это дело понятное, как говориться - дозняк - дело наживное...а вот когда чужие бабки идут в минусы - это хреново конечно, что и говорить.
sr
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 764
- Сказали спасибо: 6
-
Батюшки святы, выноси всех блогодатных....
Сегодня такой перчик попался, хоть выноси всех святых. Около шести часов или около того я пускал слюни, втыкал если это можно назвать втыканием. И всего только прнял треть. Охуеть переть в Оренбурге что-то намечается, наверное ройзмана снасильничают.....
Сегодня такой перчик попался, хоть выноси всех святых. Около шести часов или около того я пускал слюни, втыкал если это можно назвать втыканием. И всего только прнял треть. Охуеть переть в Оренбурге что-то намечается, наверное ройзмана снасильничают.....
sr
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 764
- Сказали спасибо: 6
-
Правда запоры ебут, хоть шомполружейный покупай.
RaToR
- ***************
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1665
- Сказали спасибо: 329
- r.i.p.
-
;D ;D ;D
cемен
- Юзер
- Оффлайн
- Сообщений: 180
-
У нас одна аптека есть,харьковский кодетерп 13 гривень,првда принимают там.Тупо бабло отбирают.Перед спрыжкой ел вечером 3 пачки,правда с транками.Лепило,аж вис.При условии,что меня он вообще переть пересал уже.Короче сомневаюсь,я что-то,что это был кодеина фосфат...В кодесане тож фосфат.Раньше ел кодесан без отбивок всяких.Потом из-за финансов перешел на кодтерпин,2 одних и тех-же вещ-ва прут вообще по разному.Странно.Да вообще от кодесана чешешься,реально кода,а эт я вообще не знаю че,прет и чухмарнет раз в полчаса.И вообще я последние пять лет употреблял только кодесан,а кент кодтерпин.Короче я получше сохранился.И вообще ,как могут 4 пачки кодесана меньше переть,чем одна кодетерпа.но (еще он был влажный и распадался.(сами колеса),короче хз.а так 3 день уже на кокнаре из семек пью литрами,где-то,что-то в далеке.под деда пойдет, хоть не иду в аптеку.А беспонтовый,дорогой кукиш ,мне кажеться просто надоест варить)))))Лирику прикупил,еще не ел.Короче 3 день полет относительно нормальный. ;DУпаковки фирма ,,посад",200 грамм 7.50(даже в рифму)) ;D 3-4 упаковки 3 раза в день.варишь мин 5 чайная ложка соды.еще пару мин слил промыл холодной.остудил,лимонку или лимон и терпимо.а перед этим лучше с кодтерпина на кодесан спрыгнуть на недельку.Работает.Спал.Дискомфорт есть,но сволочит меньше.Мак+плацебо.Великая,сцуко вещь самовнушение.)))) ;D
RaToR
- ***************
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1665
- Сказали спасибо: 329
- r.i.p.
-
ну, коль тут речь про кокнар зашла...
я когда-то на кумарах с мака слезал на нём, пил недели две, - и тяга, и спокойствие присутствовали,
только один хрен вмазываться стал - на кокнар так ширка ложилась хорошо. прям вах!
и ещё было : мы как-то на даче зависали, мака насобирали - гору, варить химию уже даже влом было,
так просто зелёные бошки, на четверти порезанные, в кастрюлю засыпали до верху почти, заливали водой и кипятили, парили на медленном огне, пока не надоедало...
и тяга с того варева была - мама не горюй, пластами лежали, втыкали - загарали... ;D
я когда-то на кумарах с мака слезал на нём, пил недели две, - и тяга, и спокойствие присутствовали,
только один хрен вмазываться стал - на кокнар так ширка ложилась хорошо. прям вах!
и ещё было : мы как-то на даче зависали, мака насобирали - гору, варить химию уже даже влом было,
так просто зелёные бошки, на четверти порезанные, в кастрюлю засыпали до верху почти, заливали водой и кипятили, парили на медленном огне, пока не надоедало...
и тяга с того варева была - мама не горюй, пластами лежали, втыкали - загарали... ;D
maxkap
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 914
- Сказали спасибо: 15
-
Dream, согласен.
Какие могут быть головняки с варкой ширки???!!!
Если из соломы, то это даже быстрее получится, чем кукнар.
Какие могут быть головняки с варкой ширки???!!!
Если из соломы, то это даже быстрее получится, чем кукнар.
RaToR
- ***************
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1665
- Сказали спасибо: 329
- r.i.p.
-
что перевод продукта - может быть, и так...
но когда этого продукта реально дохуя, и сушить и химичить влом уже, а хочется просто позагарать на солнышке... ничё - нормально, бывает!
но когда этого продукта реально дохуя, и сушить и химичить влом уже, а хочется просто позагарать на солнышке... ничё - нормально, бывает!
RaToR
- ***************
- Старожил
- Оффлайн
- Сообщений: 1665
- Сказали спасибо: 329
- r.i.p.
-
Dream, я ж не спорю) (просто рассказываю))
Конечно, делов не особо много.
Тогда перевезти всё это в город - и то проблема была, - в электричках менты шмонали, машины не было...
мы и в миске корку с собой в город возили, и в мешках солому...
Конечно, в первый день я варил химию, и не раз...)
Но! потом, именно в тот момент, ну не хотел я уже химичить!!!
Было просто в кайф лежать на земле под солнцем, и загорать под музыку...
А кокнар понемногу кипел, и не требовал моего присутствия...
и вставлял к тому же ооочень!..
(хз, какие факторы там ещё сыграли : я был моложе на 15 лет, похуистичнее, экспериментировал, ингредиенты кончились..? хз.)
и вообще, тут тема-то не про кокнар...
Конечно, делов не особо много.
Тогда перевезти всё это в город - и то проблема была, - в электричках менты шмонали, машины не было...
мы и в миске корку с собой в город возили, и в мешках солому...
Конечно, в первый день я варил химию, и не раз...)
Но! потом, именно в тот момент, ну не хотел я уже химичить!!!
Было просто в кайф лежать на земле под солнцем, и загорать под музыку...
А кокнар понемногу кипел, и не требовал моего присутствия...
и вставлял к тому же ооочень!..
(хз, какие факторы там ещё сыграли : я был моложе на 15 лет, похуистичнее, экспериментировал, ингредиенты кончились..? хз.)
и вообще, тут тема-то не про кокнар...
Sweet Dream
- Гость
Неважно от названия (кодетерп,кодесан,кодтерпин,терпинкод,и.т.д.) эфект тот же, здесь попрошу выкладывать СВОЁ!! мнение об этом вещевстве ну и на правах топикстартера разрешается флудить, ниебёт тоже никаго!!!
Общая информация
Алкалоид, содержащийся в опии; получается также полусинтетическим путём.
По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-кишечного тракта. На некоторых людей оказывает наоборот, возбуждающее действие, с сильно выраженной бессонницей.
Комбинированные препараты на основе кодеина
В сочетании с ненаркотическими анальгетиками (анальгин, амидопирин), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях и т. п. Входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве успокаивающего средства.
Таблетки «Коделмикст» , Парацетамол, 500 мг, кодеин 8 мг.
Таблетки «Терпинкод» «Кодтерпин»(Tabulettae «Terpincodum»). Состав: кодеин или кодеина фосфат в пересчете на кодеин 0,008 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0,25 г. Терпинкод и таблетки от кашля назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 1 — 3 раза в день.
Таблетки «Седал-М» Парацетамол 300 мг, метамизол натрия 150 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 15 мг, кодеин 10 мг.
Таблетки «Коделак». Состав: Кодеина фосфата 10 мг (8 мг в пересчёте на кодеин), натрия гидрокарбонат 200 мг, корень солодки 200 мг, трава термопсиса ланцетного 20 мг.
Кодеин является также составной частью таблеток «Пенталгин», «Солпадеин» (8 мг), «Седалгин», а также сиропа от кашля «Кофекс».
В количестве 0,01 г наряду с кофеином входит в таблетки от головной боли «Каффетин»
Входит в состав таблеток Нурофен плюс. 1 таблетка Нурофена плюс содержит: 200 мг ибупрофена и 12,8 мг кодеина фосфата гемигидрата (10 мг в пересчёте на кодеин).[2]
Наркотические свойства
При применении высоких доз подобно другим опиатам может вызывать эйфорию. Нередко при приёме большого количества таблеток некоторых кодеиносодержащих лекарств возможно серьёзное отравление.
В связи с тем, что при регулярном применении кодеина наблюдается явление привыкания (подобное привыканию к героину и другим препаратам группы опиатов), он отпускается с такими же ограничениями, как и другие наркотические анальгетики.
При превышении терапевтической дозы (от 0,1 г и выше) вызывает возбуждение, тошноту, иногда чувство «тяжелой головы», но, в отличие от морфина и опиума, оказывает гораздо меньший снотворный эффект. Имеет в 40 раз менее выраженную, чем у героина, афинность к мю-опиоидным рецепторам, основной эффект достигается за счёт деметилирования в морфин (5%) в печени с помощью фермента CYP2D6, остальное метаболизируется в кодеин-6-глюкуронид (70%) и норкодеин.
Поскольку кодеин входит в состав многих лекарственных препаратов, человек может даже не подозревать о своем пристрастии, считая, что ему для нормального самочувствия необходимо «любимое» лекарство, в то время как на самом деле у него уже развилась наркотическая зависимость[3]
Кодеин входит в Список II Переченя наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Влияние на культуру
Кодеиносодержащие сиропы от кашля очень популярны в южных штатах США. Техасский музыкальный жанр Chopped and screwed — замедленный в несколько раз южный рэп — сформировался под влиянием кодеина. Основатель жанра DJ Screw умер в 2000 году в возрасте 29 лет от передозировки кодеина.[4] Подробнее см. Purple drank (на английском языке).
В романе Стивена Кинга «Мизери» в числе прочего описывается зависимость главного героя от вымышленного болеутоляющего препарата „Новрил“ на кодеиновой основе. В предисловии к роману содержится предупреждение о возможной опасности представляемой как самими препаратами подобного рода, так и с условиями их хранения.
«Конечно, такого лекарства, как Новрил, не существует, но имеются некоторые другие препараты на кодеиновой основе, которые имеют подобные свойства. К сожалению, эти препараты зачастую весьма небрежно хранятся в лечебных заведениях, что может привести к самым непредсказуемым последствиям.»
В культовом сериале «House M.D.» главный герой регулярно принимает болеутоляющий препарат Викодин, содержащий гидрокодон, полусинтетическое производное кодеина.
Фармакологическое действие
Противокашлевое средство центрального действия; алкалоид фенантренового ряда. Агонист опиатных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Центральный противокашлевой эффект связан с подавлением кашлевого центра. Анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Анальгетический эффект развивается через 10-45 мин после внутримышечного и подкожного введения и через 30-60 мин после перорального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после внутримышечного введения и через 1-2 ч после перорального. Продолжительность анальгезии - 4 ч, блокады кашлевого рефлекса - 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы — 30 %. TCmax — через 2-4 ч. Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. 10 % путем деметилирования переходит в морфин. Выводится почками (5-15 % в неизмененном виде и 10 % в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. T1/2 — 2.5-4 ч.
Показания
Непродуктивный кашель (бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких); болевой синдром слабой и умеренной степени выраженности (в сочетании с ненаркотическими анальгетиками - головная боль, невралгия); диарея.
Противопоказания
Гиперчувствительность, токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, острое угнетение дыхательного центра.
С осторожностью
Острая боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст, детский возраст.
Режим дозирования
Внутрь взрослым при болях - 15-60 мг каждые 3-6 ч, при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20 мг 4 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых - 120 мг. Для детей при болях - 0.5 мг/кг (15 мг/кв.м) 4-6 раз в сутки; при диарее - 0.5 мг/кг 4 раза в сутки; при кашле детям в возрасте до 2 лет - не рекомендуется, 2-5 лет - 1 мг/кг/сут разделенные на 4 приема, или детям в возрасте 2 лет (массой тела не менее 12 кг) - 3 мг каждые 4-6 ч, максимальная доза - 12 мг/сут; детям в возрасте 3 лет (массой тела не менее 14 кг) - 3.5 мг каждые 4-6 ч, не более 14 мг/сут; детям в возрасте 4 лет - 4 мг каждые 4-6 ч, не более 16 мг/сут; 5 лет (массой тела не менее 18 кг) - 4.5 мг каждые 4-6 ч, не более 18 мг/сут; 6-12 лет - 5-10 мг каждые 4-6 ч, не более 60 мг/сут.
Детям до 2 лет кодеин не назначают. Для детей могут назначить сходный препарат фосфат кодеина, который является производным от кодеина.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы
Более часто - запор; менее часто - сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота; редко - гастралгия, спазмы в ЖКТ, спазм желчевыводящих путей, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).
Со стороны нервной системы и органов чувств
Более часто - сонливость; менее часто - головокружение, головная боль, усталость, нервозность, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), нечеткость зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; редко - беспокойный сон, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, при высоких дозах — ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, частота неизвестна - звон в ушах, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Менее часто - аритмии (тахи- или брадикардия), снижение артериального давления; частота неизвестна - повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы
Менее часто - ателектаз, угнетение дыхательного центра.
Со стороны мочевыводящей системы
Менее часто - снижение диуреза, спазмы мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию); частота неизвестна - атония мочевого пузыря.
Аллергические реакции
Менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.
Прочие
Менее часто - потливость, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - увеличение или снижение массы тела; при длительном применении - лекарственная зависимость, синдром отмены.
Передозировка
Симптомы острой и хронической передозировки
Холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение
Промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и артериального давления; внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а также при занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Контролируемые исследования при применении во время беременности не проведены; изучения на животных показали, что однократное введение кодеина мышам в дозе 100 мг/кг вызывает задержку оссификации, а однократная доза 120 мг/кг у крыс - увеличение костной резобции. Применение кодеина во время родов может вызвать их пролонгирование. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может способствовать развитию кариеса, заболеваний периодонта, кандидамикозу слизистой оболочки полости рта. Доза кодеина в количестве 120 мг внутримышечно или 200 мг внутрь эквивалентна дозе морфина 10 мг внутримышечно.
Взаимодействие
Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций. При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также лекарственных средств, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС. При одновременном приеме с др. опиодными анальгетиками повышает риск угнетения ЦНС, дыхания, снижения артериального давления. Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и лекарственных средств для общей анестезии. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Снижает эффект метоклопрамида.
Физические свойства
Основание кодеина — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Растворимость в воде: 1:120 при 25 градусах; 1:60 при 80 градусах и 1:17 при 100 градусах. В спирте 1:9,5. Плохо растворимо в диэтиловом эфире (1:50). Лучше всего растворяется в хлороформе (1:0,5, по другим источникам 1:1), который часто используется для экстрагирования последнего из кодеинсодержащих субстратов, растворимость в бензоле — 1:10. Практически не растворяется в петролейном эфире и растворах щелочей, кроме аммиака. Водный и спиртовой растворы имеют щелочную реакцию. Из влажного диэтилового эфира кодеин кристаллизуется в виде моногидрата[5] (C18H21NO3•H2O) с температурой плавления 155 °C.
Синтез
Кодеин получают полусинтетическим путём из морфина. Алкилирование проводят диметилсульфатом в метанольном растворе метилата натрия. Из водного раствора, полученного после нейтрализации реакционной смеси и отгонки растворителя продукт выделяют, добавляя концентрированные растворы щёлочи. Другой способ выделения состоит в осаждении непрореагировавшего морфина с аммиаком и последующей экстракции кодеина бензолом.[5]
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,015 г (с гидрокарбонатом натрия).
Производные
Кодеина фосфат (Codeini phosphas). Синонимы: Codeinum phosphoricum, Codeine phosphate.
По характеру действия и показаниям к применению аналогичен кодеину (основанию). Как менее токсичный препарат, содержащий около 80 % кодеина (основания), допускается к применению у детей более раннего возраста и в несколько больших дозах. Назначают детям старше 6 мес по 0,002—0,01 г на приём в зависимости от возраста. Взрослым практически назначают в тех же дозах, что кодеин (основание). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г. Порядок отпуска такой же, как для кодеина.В Израиле,например, выпускается в виде таблеток по 20 мг
на самом деле кодеин фосфат более токсичен. LD50 у крыс в 5 раз меньше основания кодеина.
Разлагается при температуре 78 С, растворимость в воде существенно выше растворимости основания: 1:3
Хранение кодеина и содержащих его лекарственных форм: список Б. Порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки — в защищённом от света месте.
Общая информация
Алкалоид, содержащийся в опии; получается также полусинтетическим путём.
По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-кишечного тракта. На некоторых людей оказывает наоборот, возбуждающее действие, с сильно выраженной бессонницей.
Комбинированные препараты на основе кодеина
В сочетании с ненаркотическими анальгетиками (анальгин, амидопирин), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях и т. п. Входит в состав микстуры Бехтерева, применяемой в качестве успокаивающего средства.
Таблетки «Коделмикст» , Парацетамол, 500 мг, кодеин 8 мг.
Таблетки «Терпинкод» «Кодтерпин»(Tabulettae «Terpincodum»). Состав: кодеин или кодеина фосфат в пересчете на кодеин 0,008 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0,25 г. Терпинкод и таблетки от кашля назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 1 — 3 раза в день.
Таблетки «Седал-М» Парацетамол 300 мг, метамизол натрия 150 мг, кофеин 50 мг, фенобарбитал 15 мг, кодеин 10 мг.
Таблетки «Коделак». Состав: Кодеина фосфата 10 мг (8 мг в пересчёте на кодеин), натрия гидрокарбонат 200 мг, корень солодки 200 мг, трава термопсиса ланцетного 20 мг.
Кодеин является также составной частью таблеток «Пенталгин», «Солпадеин» (8 мг), «Седалгин», а также сиропа от кашля «Кофекс».
В количестве 0,01 г наряду с кофеином входит в таблетки от головной боли «Каффетин»
Входит в состав таблеток Нурофен плюс. 1 таблетка Нурофена плюс содержит: 200 мг ибупрофена и 12,8 мг кодеина фосфата гемигидрата (10 мг в пересчёте на кодеин).[2]
Наркотические свойства
При применении высоких доз подобно другим опиатам может вызывать эйфорию. Нередко при приёме большого количества таблеток некоторых кодеиносодержащих лекарств возможно серьёзное отравление.
В связи с тем, что при регулярном применении кодеина наблюдается явление привыкания (подобное привыканию к героину и другим препаратам группы опиатов), он отпускается с такими же ограничениями, как и другие наркотические анальгетики.
При превышении терапевтической дозы (от 0,1 г и выше) вызывает возбуждение, тошноту, иногда чувство «тяжелой головы», но, в отличие от морфина и опиума, оказывает гораздо меньший снотворный эффект. Имеет в 40 раз менее выраженную, чем у героина, афинность к мю-опиоидным рецепторам, основной эффект достигается за счёт деметилирования в морфин (5%) в печени с помощью фермента CYP2D6, остальное метаболизируется в кодеин-6-глюкуронид (70%) и норкодеин.
Поскольку кодеин входит в состав многих лекарственных препаратов, человек может даже не подозревать о своем пристрастии, считая, что ему для нормального самочувствия необходимо «любимое» лекарство, в то время как на самом деле у него уже развилась наркотическая зависимость[3]
Кодеин входит в Список II Переченя наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Влияние на культуру
Кодеиносодержащие сиропы от кашля очень популярны в южных штатах США. Техасский музыкальный жанр Chopped and screwed — замедленный в несколько раз южный рэп — сформировался под влиянием кодеина. Основатель жанра DJ Screw умер в 2000 году в возрасте 29 лет от передозировки кодеина.[4] Подробнее см. Purple drank (на английском языке).
В романе Стивена Кинга «Мизери» в числе прочего описывается зависимость главного героя от вымышленного болеутоляющего препарата „Новрил“ на кодеиновой основе. В предисловии к роману содержится предупреждение о возможной опасности представляемой как самими препаратами подобного рода, так и с условиями их хранения.
«Конечно, такого лекарства, как Новрил, не существует, но имеются некоторые другие препараты на кодеиновой основе, которые имеют подобные свойства. К сожалению, эти препараты зачастую весьма небрежно хранятся в лечебных заведениях, что может привести к самым непредсказуемым последствиям.»
В культовом сериале «House M.D.» главный герой регулярно принимает болеутоляющий препарат Викодин, содержащий гидрокодон, полусинтетическое производное кодеина.
Фармакологическое действие
Противокашлевое средство центрального действия; алкалоид фенантренового ряда. Агонист опиатных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Центральный противокашлевой эффект связан с подавлением кашлевого центра. Анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров). Анальгетический эффект развивается через 10-45 мин после внутримышечного и подкожного введения и через 30-60 мин после перорального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после внутримышечного введения и через 1-2 ч после перорального. Продолжительность анальгезии - 4 ч, блокады кашлевого рефлекса - 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Связь с белками плазмы — 30 %. TCmax — через 2-4 ч. Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. 10 % путем деметилирования переходит в морфин. Выводится почками (5-15 % в неизмененном виде и 10 % в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. T1/2 — 2.5-4 ч.
Показания
Непродуктивный кашель (бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких); болевой синдром слабой и умеренной степени выраженности (в сочетании с ненаркотическими анальгетиками - головная боль, невралгия); диарея.
Противопоказания
Гиперчувствительность, токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, острое угнетение дыхательного центра.
С осторожностью
Острая боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст, детский возраст.
Режим дозирования
Внутрь взрослым при болях - 15-60 мг каждые 3-6 ч, при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20 мг 4 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых - 120 мг. Для детей при болях - 0.5 мг/кг (15 мг/кв.м) 4-6 раз в сутки; при диарее - 0.5 мг/кг 4 раза в сутки; при кашле детям в возрасте до 2 лет - не рекомендуется, 2-5 лет - 1 мг/кг/сут разделенные на 4 приема, или детям в возрасте 2 лет (массой тела не менее 12 кг) - 3 мг каждые 4-6 ч, максимальная доза - 12 мг/сут; детям в возрасте 3 лет (массой тела не менее 14 кг) - 3.5 мг каждые 4-6 ч, не более 14 мг/сут; детям в возрасте 4 лет - 4 мг каждые 4-6 ч, не более 16 мг/сут; 5 лет (массой тела не менее 18 кг) - 4.5 мг каждые 4-6 ч, не более 18 мг/сут; 6-12 лет - 5-10 мг каждые 4-6 ч, не более 60 мг/сут.
Детям до 2 лет кодеин не назначают. Для детей могут назначить сходный препарат фосфат кодеина, который является производным от кодеина.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы
Более часто - запор; менее часто - сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота; редко - гастралгия, спазмы в ЖКТ, спазм желчевыводящих путей, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).
Со стороны нервной системы и органов чувств
Более часто - сонливость; менее часто - головокружение, головная боль, усталость, нервозность, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), нечеткость зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; редко - беспокойный сон, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, при высоких дозах — ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания, частота неизвестна - звон в ушах, ухудшение координации движений глазных яблок с нарушением зрения, повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Менее часто - аритмии (тахи- или брадикардия), снижение артериального давления; частота неизвестна - повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы
Менее часто - ателектаз, угнетение дыхательного центра.
Со стороны мочевыводящей системы
Менее часто - снижение диуреза, спазмы мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию); частота неизвестна - атония мочевого пузыря.
Аллергические реакции
Менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.
Прочие
Менее часто - потливость, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - увеличение или снижение массы тела; при длительном применении - лекарственная зависимость, синдром отмены.
Передозировка
Симптомы острой и хронической передозировки
Холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение
Промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и артериального давления; внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а также при занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Контролируемые исследования при применении во время беременности не проведены; изучения на животных показали, что однократное введение кодеина мышам в дозе 100 мг/кг вызывает задержку оссификации, а однократная доза 120 мг/кг у крыс - увеличение костной резобции. Применение кодеина во время родов может вызвать их пролонгирование. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков, и что у них могут возникнуть парадоксальные реакции. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможно угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может способствовать развитию кариеса, заболеваний периодонта, кандидамикозу слизистой оболочки полости рта. Доза кодеина в количестве 120 мг внутримышечно или 200 мг внутрь эквивалентна дозе морфина 10 мг внутримышечно.
Взаимодействие
Усиливает тормозящее влияние этанола на скорость психомоторных реакций. При одновременном применении этанола, миорелаксантов, а также лекарственных средств, угнетающих ЦНС, возможно усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра и угнетение ЦНС. При одновременном приеме с др. опиодными анальгетиками повышает риск угнетения ЦНС, дыхания, снижения артериального давления. Усиливает эффекты гипотензивных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов), барбитуратов и лекарственных средств для общей анестезии. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Снижает эффект метоклопрамида.
Физические свойства
Основание кодеина — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Растворимость в воде: 1:120 при 25 градусах; 1:60 при 80 градусах и 1:17 при 100 градусах. В спирте 1:9,5. Плохо растворимо в диэтиловом эфире (1:50). Лучше всего растворяется в хлороформе (1:0,5, по другим источникам 1:1), который часто используется для экстрагирования последнего из кодеинсодержащих субстратов, растворимость в бензоле — 1:10. Практически не растворяется в петролейном эфире и растворах щелочей, кроме аммиака. Водный и спиртовой растворы имеют щелочную реакцию. Из влажного диэтилового эфира кодеин кристаллизуется в виде моногидрата[5] (C18H21NO3•H2O) с температурой плавления 155 °C.
Синтез
Кодеин получают полусинтетическим путём из морфина. Алкилирование проводят диметилсульфатом в метанольном растворе метилата натрия. Из водного раствора, полученного после нейтрализации реакционной смеси и отгонки растворителя продукт выделяют, добавляя концентрированные растворы щёлочи. Другой способ выделения состоит в осаждении непрореагировавшего морфина с аммиаком и последующей экстракции кодеина бензолом.[5]
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,015 г (с гидрокарбонатом натрия).
Производные
Кодеина фосфат (Codeini phosphas). Синонимы: Codeinum phosphoricum, Codeine phosphate.
По характеру действия и показаниям к применению аналогичен кодеину (основанию). Как менее токсичный препарат, содержащий около 80 % кодеина (основания), допускается к применению у детей более раннего возраста и в несколько больших дозах. Назначают детям старше 6 мес по 0,002—0,01 г на приём в зависимости от возраста. Взрослым практически назначают в тех же дозах, что кодеин (основание). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г. Порядок отпуска такой же, как для кодеина.В Израиле,например, выпускается в виде таблеток по 20 мг
на самом деле кодеин фосфат более токсичен. LD50 у крыс в 5 раз меньше основания кодеина.
Разлагается при температуре 78 С, растворимость в воде существенно выше растворимости основания: 1:3
Хранение кодеина и содержащих его лекарственных форм: список Б. Порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки — в защищённом от света месте.
gipertonik
- Местный
- Оффлайн
- Сообщений: 386
- Сказали спасибо: 7
-
Полностью поддерживаю. Во
- Форум Снижения Вреда »
- ВЕЩЕСТВА И СПОСОБЫ »
- Кодеин (Модератор: КотБегемот) »
- Кодтерпин