Добро пожаловать, Гость!30 Июн 2024, 21:24:11
Войдите или зарегистрируйтесь.
1 час 1 день 1 неделя 1 месяц Навсегда 

[yuron]

серная к-та (с чем-то) - дает сульфаты (соли), соляная - гидрохлориды вроде так.

вещество то одно буприк, а может быть хоть гидрохлорид хоть сульфат а может быть сложный эфир + соль. но восн. это влияет на скорость метаболизма и предотв. распада (напр. при глотании, наск я понял).
 обычно называется свободное основание бупренорфина, или его соль - гидрохлодид. физ и хим свойства у них различаются немного.
видимо по этому герич (свободное основание?) с лимонкой гасят, получается соль, цитрат героина )) или как там.

основание имеет щелочную среду (противоположность - кислоты), а гидрохлорид это соль просто более менее нейтральная.

ну да, в принципе вещество то одно и тоже, но есть видимо нюансы какие то.
еще в инструкциях пишут, например столько-то бупренорфина в перерасчете на бупренорфин гидрохлорид 0.02, так же как и в случае с кодеином сульфатом.

Для просмотра спойлеров необходима регистрация.

Обычно соединения структурной формулы IA можно получать, например, из бупренорфина 1 или феноксисоединения в виде металлической соли IA (например, натриевой соли) бупренорфина с дикарбоновой кислотой 14 или с ее ангидридом 15. Например, дикарбоновая кислота может представлять собой малоновую кислоту, янтарную кислоту, глутаровую кислоту, 3-метилглутаровую кислоту, 3,3-диметилглутаровую кислоту, адипиновую кислоту, пимелиновую кислоту, дигликолевую кислоту, тиодигликолевую кислоту, имидодиуксусную кислоту, N-бензилоксикарбонилимидодиуксусную кислоту, терефталевую кислоту, изофталевую кислоту, 1,2-нафталиндикарбоновую кислоту, 1H-пиррол-2,5-дикарбоновую кислоту, тиофен-2,5-дикарбоновую кислоту и фуран-2,5-дикарбоновую кислоту.
 
В первом способе получают и выделяют феноксисоединение в виде соли IA, такой как натриевая соль бупренорфина. Например, натриевую соль бупренорфина можно получать путем взаимодействия бупренорфина, который растворен в растворителе, таком как смесь этанол/вода, с гидридом натрия. Затем феноксисоединение в виде соли IA подвергают взаимодействию с требуемым ангидридом. Полученную при этом неочищенную соль превращают в гидрохлорид путем обработки разбавленной, например, 1 M хлористоводородной кислотой.

Кислоту/свободное основание I можно получать из гидрохлорида путем нейтрализации.


Характер действия производных бупренорфина

Вне связи с какой-либо конкретной теорией считается, что описанные в данном описании соединения, такие как сложные полуэфиры и их соли, являются пролекарствами, которые высвобождают активное лекарственное средство бупренорфин в организме (in vivo). Пролекарство можно определить как систему доставки исходного лекарственного средства, до которого пролекарство метаболически преобразуется после своего всасывания, например, посредством биотрансформации с высвобождением активного лекарственного средства, например, при гидролизе. Обычно пролекарство может защищать исходное лекарственное средство от преждевременной инактивации и экскреции до достижения места приложения действия лекарственного средства. Например, героин (3,6-диацетилморфин) является пролекарством, хотя в основном не для морфина, а для 6-ацетилморфина. В данном примере группа 6-ацетокси обычно более устойчива к метаболизму, чем группа 3-ацетокси.

В частности, считается, что открытые сложные полуэфиры являются пролекарствами, которые высвобождают бупренорфин после гидролиза в организме субъекта (как показано ниже).

Скорость гидролиза можно контролировать, варьируя гидрофильность сложного полуэфира. Поэтому соединения структурной формулы I при пероральном введении (путем проглатывания) субъекту могут продуцировать более высокие концентрации бупренорфина в крови, чем продуцируются эквивалентными дозами бупренорфина. Такой признак также может обеспечивать увеличенную продолжительность действия и более медленное наступление начала действия по сравнению с бупренорфином.

http://www.findpatent.ru/patent/243/2435773.html

[Wad]

ребята а вы не пробовали увеличивать время полувывода и максимальную концентрацию бупренорфина с помощью кетоконазола? ведь он увеличивает время полувывода на 50% и пик концентрации на 60-70%!!! я на себе проверял, частично работает,проблема только в том что сейчас кетоконазол в таблетках или вообще для приёма внутрь не найти... по-этому я пробовал мазь) не глотать конечно,а по слизистой. так вот могу подтвердить что так лучше стопудово эдик держит,а главное дольше. а вот последние посты насчёт хим.описания разных кислот и щёлочей навели меня на мысль - может эднок индийский по сравнению например с нашим буприком делается по какой-то более простой схеме или что-то индусы спецом упускают, ведь я на себе ооочень конкретно прочухал,что наш буприк Украинский в разы лучше в смысле тяги и даже некоторой эйфоричности, а вод индусовский ну вообще неэйфоричный,а депрессивный более и слабый... как ваше мнение форумчане?

Бупрен ІС слід призначати з обережністю пацієнтам з бронхіальною астмою (було кілька повідомлень про дихальну недостатність, спричинену бупренорфіном). Необхідно уважніше підбирати режим дозування бупренорфіну у тих пацієнтів, які приймають інгібітори CYP3А 4, адже у такому випадку застосування менших доз може виявитися цілком достатнім, оскільки інгібітори CYP3А 4 підвищують концентрацію бупренорфіну.   
вот этот ингибитор и есть кетоконазол, а это выдержка из инструкции бупрена

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Необхідно уникати вживання спиртних напоїв і застосування ліків, що містять алкоголь. Алкоголь посилює седативну дію бупренорфіну.

Інші похідні опіатів (аналгетики і засоби проти кашлю), транквілізатори, седативні та снодійні засоби, протигістамінні засоби (блокатори Н1-рецепторів), барбітурати, колнідин, деякі антидепресанти при одночасному застосуванні з бупренорфіном спричиняють посилення депресії центральної нервової системи.

Бенздіазепінові транквілізатори: одночасне застосування препарату з бенздіазепіновими транквілізаторами пов’язане з ризиком виникнення гострої дихальної недостатності, асоційованої з порушеннями функціонування центральної нервової системи.

Інгібітори моноамін оксидази: можливе взаємне посилення дії при одночасному застосуванні з бупренорфіном.

Інгібітори CYP 3А 4. Оскільки бупренорфін метаболізується за участю CYP 3А 4, одночасне його застосування з іншими інгібіторами CYP 3А 4 може впливати на сироваткову концентрацію бупренорфіну. Тому за пацієнтами, які одночасно з бупренорфіном приймають інгібітори CYP 3А 4, зокрема інгібітори протеази (ритонавір, нелфінавір, індинавір), протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол), має бути встановлений постійний контроль.

Індуктори CYP 3А 4. Взаємодія між бупренорфіном та індукторами CYP 3А 4 недостатньо вивчена, тому рекомендується ретельний нагляд за пацієнтами, які одночасно отримують терапію індукторами CYP 3А 4 (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин та ін.).

[ILUXA]

еще в инструкциях пишут, например столько-то бупренорфина в перерасчете на бупренорфин гидрохлорид 0.02, так же как и в случае с кодеином сульфатом.

в какой инструкции? не знаю, я какую инструкцию не читал - (харьковский, бупрен, жидкий) - не видел там такого, это в инструкции к кодтерпину - да, пишут 'в пересчете на кодеин основание', но в буприке везде бупренорфина гидрохлорид, что в таблетированном, что в жидком, потому что гидрохлорид походу не надо пересчитывать не во что, наверное потому что он не сульфат или фосфат как кодеин.   
то есть то про что ты пишешь это чисто какое то исследование\изобретение, оно не относятся к тому буприку который мы потребляем.
так как потребляем мы не какие то там производные или еще что, а бупренорфина гидрохлорид, который то везде один.

p.s.: Wadzon, объединяй посты, если хочешь что то добавить - нажимаешь 'изменить' над уже написанным сообщением и дописываешь, нельзя создавать посты подряд.    

[Vladimir]

 Что касается разных брендов бупренорфина, то 100 % информация, где то читал, что индийский эднок, наш харьковский буприк, одесский бупрен и французский субутекс делают из одной и той же основы бупренорфина, которая производится и поставляется одной и той же британской фирмой. Разница наверное в технологии производства именно уже таблеток и допоміжних речовин, и красителей (вот бупрен оранжевый какой то). И еще, как то раз перебои были с эдноком, и мы по рецепту, но за свои деньги, брали в аптеке бупрен, мне там вышло на 5 дней, так вот о бупрене самые положительные отзывы, он как то больше похож на субутекс, как то мощнее держит. Но все равно по большому счету, разницы особой нет, и эднок ничем не уступает ни одному бренду, имхо. Вот когда только ввели харковский буприк, я тоже эту сменку прочухал, как то светлее он пер, но потом все стало на круги своя. В общем какие то незначительные особенности есть у каждого бренда, но в целом похрен.

[ILUXA]

хз, а мне вот больше харьковский нравится чем бупрен. и колеса у него поменьше (двушки).
тоже где то читал что основание делается в великобритании, а разные производители уже колотят его в таблетки.

[yuron]

кетоконазол не пробовал, но не знаю, вроде не показалось, грейпфрукты удлиняют немного действие и немного смазывают начало - тоже является ингибитором фермента.

вот в бупрене и харьковском бупренорфине одинаковое вещество, но имхо бупрен более дольше держит, хотя вроде и более медленнее начинает действовать. еще заметил от бупрена сушняк есть. харьковский конечно приятнее но в нем аспартам есть так что греть вообще нельзя!
но после харьковского бупрен казалось вообще не ощущался, харьковский более резче начинает переть, но и оказывается меньше по времени.

Иллюха я это имел ввиду: " бупренорфіну гідрохлориду (у перерахуванні на бупренорфін) 0,02 мг"
так же в коде: "1 таблетка містить кодеїну фосфату у перерахуванні на кодеїн 8 мг,"

как раз нужно пересчитывать, т.к. гидрохлорида может быть больше по весу, но самого действующего вещества бупренорфина из него получится там на 15 % меньше, по этому и пишут в пересчете. на самом деле гидрохлорида там больше чем 0.02. соли всегда слабее вроде чем основания.

[Vladimir]

 Так из за этого сраного аспаркама его (харьковский буприк) и перестали закупать для нужд зпт. Мне вообще кажется что вся эта история с коллективными заявами участников зпт про то что бы опять вернуть эднок, а наш харьковский буприк отправить в топку, чистой воды проплаченная провокация. Этот препарат мне понравился сразу и ничем не уступал эдноку, а если учесть что он сладкий на вкус, то принимать его было чистое удовольствие. Но в МОЗ и в Альянс, начали поступать жалобы, неких участников зпт, что мол они чуть ли не умирают от аспаркама, особенно с печенью проблемы!. Вы прикиньте, у старого торчка, с 20-ти летнем стажем, с вичухой и с перерастающей в цирроз цешкой начали провялятся от харьковского буприка проблемы с печенью. Вот некоторое количество таких деятелей своими жалобами и сорвали закупку отечественного препарата, теперь принимаем индийский и с печенью у всех лады, наверное. Я много спорил в рассылке учасников зпт с такими деятелями, но не помогло, большие корпорации знают что делать, когда речь заходит о многомилионных тендерах. Увы.

[yuron]

ну да, если из за рубежа закупки делают, то идут огромные откаты.

[ДИМА TC]

Странно, прочитал про аспаркам, это чють ли не витамин, источник калия и магния.
Панангин так широко рекламируемый типа полезен для сердца синоним аспаркама.
В нашем буприке тот что дают только в проге, без налоксона содержит аскарбиновую
кислоту, этож витамин Ц вроде, не плохая добавка, главное полезная.


А нащёт того что разные буприки по разному действуют это факт, далеко ходить
не надо, Субоксон одной и той же фирмы, поменяли упаковку, а с ней и качество, если на том что
был раньше 2ка в день это вобще супер, можно и меньше сделать, то новый мне еле еле 8ки на сутки хватает, приходится каждые 2 часа занюхиваться, среди ночи просыпаюсь от кумара и нюхаю строчку, а перед тем как встать тоже занюхиваю пол двойки и лежу пока попустит, иначе даже встать и шевелиться проблема.
От чего зависит качество мы врядли узнаем, но жить на полукумаре реально устал, как же они напартачили с этим лекарством, ведь старый был реально сильный, четверть двойки по носу и до вечера не вспомниш про кумар, вечером ещё четверть и даже утром просыпаешся, а тебя не кумарит, кофе, потом только строчка, а тут причендалы капсула от Лиры наполненная Субиком и трубка в кармане всегда, в любой момент в течении 2-3х часов после занюха может резко закумарить и надо срочно догоняться, пиздец проклятье.

[yuron]

блин, ошибся немного не аспаркам (полезные микроэлементы) а аспартам - какой то там E, заменитель сахара, сладенький типа. только ядовитый: кроме того что: Аспартам — подсластитель, заменитель сахара. L-Аспартил-L-фенилаланин метил распадается в организме человека на метанол и две протеиногенных аминокислоты так еще при нагревании распадается на канцерогены.

а аскорбинка кроме полезности, вроде еще как-то взаимодействует с буприком.

[Wad]

самый лучший бупрен по моему мнению это был Одесский оранжевый 2мг и Харьковский 2 и 4 мг, по сравнению с нынешним эдноком, даже восьмёркой, намного поярче и без депресняков таких, дозы у меня одинаковые были, так Харьковский был самым лучшим. а вот этим летом пробовал 2 бупрена Харьковского, то уже тоже не тот совсем что ещё 2 года назад... походу все фармкомпании начали или сильнее разбавлять,или поменялось само основание(то самое действующее вещество,которое как вы тут говорили везде одно и то же - из Великобритании?... или может его всё-же  варит каждая фармкомпания из тебаина сама? и потому вот такие разные выходят качества препарата?

[ILUXA]

Иллюха я это имел ввиду: " бупренорфіну гідрохлориду (у перерахуванні на бупренорфін) 0,02 мг"
так же в коде: "1 таблетка містить кодеїну фосфату у перерахуванні на кодеїн 8 мг,"

тот буприк что мы употребляем только один - бупренорфина гидрохлорид - я про это имел введу.   
и метаболизируется он одинаково, нет никаких других его оснований на 'рынке'. 
по этому и написал еще выше

может существует и какое то другое основание, но во всех колесах используется именно бупренорфина гидрохлорид, как и в жидком кстати.

[Sania]

Да бупр носом самое то, нафига его колоть не врубаюсь,лишнюю грязь микробы и вирусы в кровь пускать.
Ладно героин или ширка всё кипятится перед употреблением, а бупр в холодной воде сырой разводят,грязи немерено.
И по носу на заход мизер наодо, пол двойки на 2 захода можно снюхать.
У кого нос заложен, просмаркаться и лиш бы можно было втянуть строчку, нос через минут 10 оживает и сопли исчезают.

Нагревать субутекс вообще противопоказано, от нагрева он теряет свои свойства. Почему - не знаю, но неоднократно проверено на практике. Сильно даже греть не надо, если запаивать колесо в кулёчек, то очень аккуратно надо, по незнанию раньше перевели так несколько, а подпаивали-то через фольгу.

[Субик]

А нащёт того что разные буприки по разному действуют это факт, далеко ходить
не надо, Субоксон одной и той же фирмы, поменяли упаковку, а с ней и качество,

У нас до сих пор все Ок и с Субуксоном и с качеством... у вас явно место иготовления поменялось, может на бумагах и производитель тот же, но завод явно уже не тот...

[ДИМА TC]

Да уж, я хотел фотку выложить упаковки, но не влазит в форум, много весит, а как уменьшить на смарфоне допотопном не знаю.
Субик, а сфоткай свай Субоксон, хоть погляжу какая упаковка у вас.

[Субик]

А у меня и нет упаковки, мне без неё платами выдают, 7 штучек в пласте, если скажу что надо 10 штучек - отрежут ещё 3.

[ILUXA]

ну субуксон это уже чуть сложней чем обычный буприк, ведь там в составе налоксон,
возможно это он как то негативно влияет на буприк. но от производителя тоже многое зависит.
взять к примеру тот же трамадол, одна и та же фарм компания, но разные заводы - разница на лицо,
один - слабый, другой - окуенный, так же и с кодеиносодержащими.
хотя в украинском буприке такого не замечал, разве что только колеса немного разного размера,
а так само действие особо не отличается. 

[ДИМА TC]

Вот сам пласт или часть его в пару таблов и сфоткай, коробка мне не интересна, именно пласт.

[Субик]

Для просмотра спойлеров необходима регистрация.

[maksimus-lan]

SOS!!!!!! Моя невестка принимала бупренорфин во время беременности и кормления. Я не знала... Год назад она принесла мне внука и оставила. Как может прием повлиять на малыша и к чему мне быть готовой? Воспитывать малявку конечно буду я и безусловно должна быть готова ко всему. Посоветуйте какие анализы надо сделать, ну и может обратиться к врачу?????