.gif)
метадон представляет из себя смесь двух изомеров d-изомер, правовращающий имеет достаточно высокое сродство к NMDA-рецептору 0.85 μM, что приблизительно равно связыванию декстрометорфана ДХМ. и проявлявляет высокую
анальгезирующую активность по неопиоидному механизму. Также известно, что для NMDA-агонистов доказана способность проявлять антиаддиктивные свойства, усиливать действие нарк анльгетиков, одновермеено уменьшая выраженность опиоидной эйфории
Таким образом этот изомер метадона действует синергично c l- изомером, который является чистым мю-агонистом. Эйфорическое действие метадона также меенне выражено по сравнению с героином
(константы ингибирования мю1- IC50 3.0 nM мю2- 6.9 nM отличаються в 2 раза, т.е. эйфорическая доза метадона больше тепапевтической т.к. мю1 в основном отвественен за анальгезию ,а мю2 за эйфоию)
Выбор метадона также обусловлен его высокой перооральной биодоступностью при таком способе ввдения он дейсвительно сильнее героина.
Кстати в некоторых заместительных программах используют только l-метадон (имеющий почти такую же эффективность), а сейчас переходят на l-ацетилметадол - еще более "долгоиграющий" анальгетик.
Кроме того того метадон ингибирует обратный захват 5-НТ и НА связываясь с тем же участком что и дезипрамин (т.е. дейсвие анлогичное изомеру трамадола)
вообщем что получается что R-метадон (изомер) слабее L-метадона, и так же влияет на NMDA рецепторы.
Левовращающий изомер активнее правовращающего в 8-50 раз, что придает ему основное значение в обезболивании.
анальгезирующую активность по неопиоидному механизму. Также известно, что для NMDA-агонистов доказана способность проявлять антиаддиктивные свойства, усиливать действие нарк анльгетиков, одновермеено уменьшая выраженность опиоидной эйфории
Таким образом этот изомер метадона действует синергично c l- изомером, который является чистым мю-агонистом. Эйфорическое действие метадона также меенне выражено по сравнению с героином
(константы ингибирования мю1- IC50 3.0 nM мю2- 6.9 nM отличаються в 2 раза, т.е. эйфорическая доза метадона больше тепапевтической т.к. мю1 в основном отвественен за анальгезию ,а мю2 за эйфоию)
Выбор метадона также обусловлен его высокой перооральной биодоступностью при таком способе ввдения он дейсвительно сильнее героина.
Кстати в некоторых заместительных программах используют только l-метадон (имеющий почти такую же эффективность), а сейчас переходят на l-ацетилметадол - еще более "долгоиграющий" анальгетик.
Кроме того того метадон ингибирует обратный захват 5-НТ и НА связываясь с тем же участком что и дезипрамин (т.е. дейсвие анлогичное изомеру трамадола)
вообщем что получается что R-метадон (изомер) слабее L-метадона, и так же влияет на NMDA рецепторы.
Левовращающий изомер активнее правовращающего в 8-50 раз, что придает ему основное значение в обезболивании.
;
изомеры, а РАЦЕМАТ (что-то среднее, типа фифти/фифти). 
.
